Allopurinol "Sandoz"

M04AA01
 
 

Uratsyntesehæmmende middel. Xanthinoxidasehæmmer. 

Anvendelsesområder

Korrektion af symptomgivende hyperurikæmi, herunder arthritis urica. Bør tidligst påbegyndes 2 uger efter overstået anfald, og bør ved igangværende behandling ikke seponeres under anfald. 

Ved kronisk arthritis urica kan det være nødvendigt at starte behandling på trods af gigtaktivitet. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 100 mg eller 300 mg allopurinol. 

Doseringsforslag

Arthritis urica 

  • Voksne. Initialt 100 mg dgl. Dosis øges med 100 mg hver 3. uge indtil målområdet for S-urat er opnået og med hensyntagen til nyrefunktionen. Døgndoser på 400-600 mg vil for ca. halvdelen være nødvendige.
    Det kan i visse tilfælde, specielt ved lettere nyrefunktionsnedsættelse, være indiceret at overskride nedennævnte retningslinjer for højeste døgndosis for at opnå den ønskede effekt. Undersøgelser tyder på, at langsom dosisøgning over 4 mdr. ikke medfører øgning i bivirkninger.
    Ved svær hyperurikæmi eller udbredte urataflejringer kan dosis evt. øges til 300 mg 2(-3) gange dgl.
  • Børn. 5-15 mg/kg legemsvægt/døgn fordelt på 2-3 doser.


Uratsedimenter i urinvejene 

Sædvanligvis 100 mg morgen og 100 mg aften. 

 

Nedsat nyrefunktion 

Anbefalet døgndosis: 

  • Ved GFR 40 ml/min. 150 mg dgl.
  • Ved GFR 20 ml/min. 100 mg dgl.
  • Ved GFR 10 ml/min. 100 mg hver 2. dag.
  • Ved GFR 0 ml/min. 100 mg hver 3. dag.

Ved utilstrækkelig reduktion af S-urat på disse doser kan dosis øges over det anbefalede niveau i langsomt i tempo over 4-5 måneder for at mindske risiko for udvikling af allergiske reaktioner. Følgende doser bør dog ej overskrides: 

  • Ved GFR < 20 ml/min. Højst 200 mg
  • Ved GFR < 10 ml/min. Højst 100 mg dgl. eller sjældnere.

Beregn eGFR her: Beregneren er fjernet pga. krav om CE-mærkning.  

 

Bemærk: 

  • For at undgå xanthinudfældning i urinvejene er det vigtigt at indtage rigelig væske under behandlingen.
  • Hos kakektiske patienter med meget lav proteinindtagelse tilrådes forsigtig dosering justeret individuelt i henhold til S-urat.
  • Profylaktisk allopurinolbehandling ved antineoplastisk terapi bør indledes et par dage før den egentlige behandlings start.
  • Delekærven kan anvendes til at lette indtagelse. Det kan ikke garanteres, at en halv tablet indeholder halv dosis.

Forsigtighedsregler

Forsigtig dosering til kakektiske patienter med meget lav proteinindtagelse. 

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Feber.
Diarré, Kvalme, Opkastning.
Hudkløe, Makulopapuløst hududslæt.
Ikke almindelige (0,1-1%) Agranulocytose, Aplastisk anæmi, Trombocytopeni.
Anfald af arthritis urica.
Purpura.
Katarakt, Macula- og nethindedegeneration.
Sjældne (0,01-0,1%) Hepatitis, Hepatotoksicitet, Leverinsufficiens.
Bronkospasme, Vasculitis.
Eosinofili, Knoglemarvsdepression, Leukopeni.
Katatoni, Konfusion, Neuritis, Paræstesier, Perifer neuropati.
Eksfoliativ dermatitis, Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, Toksisk epidermal nekrolyse.
Angioødem.
Interstitiel nefritis, Nyresten, Renal tubulær nekrose.
Meget sjældne (< 0,01%) Cholangitis, Hæmatemese, Steatoré, Stomatitis.
Angina pectoris, Bradykardi, Cerebral vasculitis og/eller okklusion, Hypertension, Ødemer.
Diabetes mellitus, Forhøjet serum-urat, Gynækomasti, Hyperlipidæmi.
Aseptisk meningitis, Ataksi, Depression, Koma, Kramper, Paralyse, Somnolens, Svimmelhed.
Alopeci, Hudinfektion.
Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion.
Hæmaturi, Impotens, Infertilitet.


Sjældent ses alvorlige, livstruende hypersensitivitetsreaktioner, bl.a. DRESS syndrom (Drug Rash med Systemiske Symptomer) med svære hudforandringer (fx Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse), granulomatøs hepatitis og evt. vasculitis. De svære bivirkninger, som har høj mortalitet, optræder specielt hos ældre med nedsat nyrefunktion og ved doser på 300 mg dgl. eller mere. 

Se endvidere Allopurinol (arthritis urica)

Interaktioner

  • Metabolisk oxidation af azathioprin forsinkes af allopurinol, hvorfor dosis af azathioprin må nedsættes til ca. 25%.
  • Øget virkning af cyclophosphamid.
  • Samtidig behandling med ACE-hæmmere er rapporteret at kunne udløse svære hypersensitivitetsreaktioner, dog kun med usikker dokumentation for denne sammenhæng og få rapporterede tilfælde. ACE-hæmmerbehandling er kendt for i sig selv at kunne udløse svære overfølsomhedsreaktioner.
  • Koncentrationen af serum-ciclosporin øges af allopurinol.
  • Serum-theophyllin bør monitoreres før behandlingsstart og ved dosisændring af allopurinol.
  • Ved samtidig indgift af pyrazinamid og allopurinol forstærkes pyrazinamids hyperurikæmiske virkning.
  • Samtidig indgift af amoxicillin, ampicillin eller mecillinam giver øget tendens til hududslæt.
  • Risikoen for overfølsomhedsreaktioner er øget ved samtidig indgift af thiaziddiuretika.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 5%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (7 døgns karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Farmakodynamik

Allopurinol hæmmer xanthinoxidase, der katalyserer omdannelsen af hypoxanthin til xanthin og xanthin til urinsyre, som er slutproduktet i purinmetabolismen. Ved hæmning af xanthinoxidase bliver purinindholdet i urinen (som normalt består af urinsyre alene) fordelt mellem hypoxanthin, xanthin og urinsyre. Alle tre produkter har hver deres opløselighed. Dette resulterer i en reduktion af urat- og urinsyrekoncentrationen i urin og plasma. 

Farmakokinetik

  • 70-90% absorberes fra mave-tarmkanalen.
  • Ca. 90% metaboliseres med en plasmahalveringstid på 1-3 timer til oxypurinol (alloxanthin), som er primært ansvarlig for hæmning af xanthinoxidasen.
  • Allopurinol og oxypurinol udskilles gennem nyrerne, sidstnævnte relativt langsomt, fordi det ligesom urat reabsorberes i tubuli. Oxypurinol kumuleres derfor let.
  • Plasmahalveringstid for oxypurinol 12-20 timer. Ved nedsat nyrefunktion øges plasmahalveringstid for oxypurinol betydeligt. Ved kreatininclearance < 10 ml/min. er plasmahalveringstid ca. 125 timer.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Holdbarhed 

Efter åbning: Kan opbevares i højst 6 måneder. 

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) tabletter 100 mg (kan dosisdisp.) 585747
105 stk.
39,20 1,49
(B) tabletter 100 mg (kan dosisdisp.) 516348
125 stk.
Udgået 2017-11-20 00:00:00
(B) tabletter 300 mg (kan dosisdisp.) 548398
105 stk.
Udgået 2017-11-20 00:00:00
(B) tabletter 300 mg (kan dosisdisp.) 486200
125 stk.
76,40 0,81

Substitution

tabletter 100 mg
Allopurinol "DAK" Takeda Pharma, Allopurinol, tabletter 100 mg
Allopurinol "Orion" Orion Pharma, Allopurinol, tabletter 100 mg
Allopurinol "Teva" TEVA, Allopurinol, tabletter 100 mg
 
tabletter 300 mg
Allopurinol "DAK" Takeda Pharma, Allopurinol, tabletter 300 mg
Allopurinol "Orion" Orion Pharma, Allopurinol, tabletter 300 mg
Allopurinol "Teva" TEVA, Allopurinol, tabletter 300 mg
 

Foto og identifikation

Tabletter  100 mg  (Delekærv for nemmere indtagelse)

Præg:
I, 56
Kærv: Delekærv
Farve: Hvid
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Tabletter  300 mg  (Delekærv for nemmere indtagelse)

Præg:
I, 57
Kærv: Delekærv
Farve: Hvid
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-03-29. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...