Epclusa

J05AX69
 
 

Anvendelsesområder

 

Sofosbuvir og velpatasvir bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af kronisk hepatitis C.  

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 400 mg sofosbuvir og 100 mg velpatasvir. 

Doseringsforslag

Voksne. 1 tabl. 1 gang dgl. med eller uden mad. 


Vedrørende behandlingsvarighed og kombinationsregimer sammen med andre antivirale lægemidler henvises til:  

Bemærk 

  • Tabletterne skal synkes hele.
  • Tabletterne bør ikke tygges eller knuses pga. bitter smag.
  • Ved opkastning inden for 3 timer efter indtagelse af tabletten tages en ny tablet.
  • Glemt dosis kan indtages ind til 18 timer efter tidspunktet for den glemte dosis.
  • Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

Kontraindikationer

Samtidig behandling med potente P-glykoprotein-induktorer, fx: 

  • carbamazepin
  • phenobarbital
  • phenytoin
  • rifabutin
  • rifampicin
  • naturlægemidler med perikon.

Forsigtighedsregler

  • Alle patienter bør screenes for hepatitis B, fordi der ved hepatitis C-behandling med direkte aktive antivirale lægemidler er risiko for reaktivering af hepatitis B.
  • Patienter, der er co-inficeret med hepatitis B- og C-virus, skal monitoreres og behandles jf. gældende kliniske retningslinjer, se Dosering.
  • Erfaring savnes vedr. patienter med stærkt nedsat nyrefunktion (GFR < 30 ml/min.) og patienter i hæmodialyse.
  • Erfaring savnes vedr. patienter, der har:
    • cirrose med Child Pugh C
    • infektion med hepatitis B-virus (HBV)
    • gennemgået levertransplantation.

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Hos patienter, der blev behandlet i 12 uger i kliniske studier, er observeret: 

  • hovedpine, træthed og kvalme hos ≥ 10% 
  • alvorlige bivirkninger hos 3,2%
  • seponeret behandling pga. bivirkninger hos 0,2%.

Interaktioner

  • Kraftige P-glykoprotein-induktorer, fx:
    • carbamazepin
    • phenobarbital
    • phenytoin
    • rifabutin
    • rifampicin
    • naturlægemidler med perikon

kan nedsætte plasmakoncentrationen af sofosbuvir og velpatasvir signifikant. Kombination er kontraindiceret.  

  • Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Moderate P-gp-induktorer eller moderate CYP3A4-induktor, fx efavirenz, modafinil eller oxcarbazepin, kan nedsætte plasmakoncentrationen af sofosbuvir og velpatasvir. Kombinationen bør undgås.
  • Samtidig behandling med amiodaron:
    • Amiodaron bør kun anvendes til patienter i sofosbuvirbehandling, hvis alternative antiarytmika ikke tolereres eller er kontraindicerede.
    • Hvis samtidig behandling ikke kan undgås, bør patienten monitoreres tæt i 48 timer. Patienter i høj risiko for bradyarytmi skal monitoreres kontinuerligt.
    • Patienter i amiodaronbehandling bør som hovedregel ikke påbegynde sofobuvirholdig hepatitis C-behandling. Pga. amiodarons lange halveringstid gælder det samme, hvis behandling med amiodaron er stoppet inden for de sidste par måneder.
    • Tilfælde af svær bradyarytmi og hjerteblok er set hos patienter i samtidig behandling med amiodaron. Mekanismen er ikke fastlagt.
  • Ved samtidig brug af rosuvastatin øges plasmakoncentrationen af denne og dermed øges også risikoen for myopati og rhabdomyolyse. Dosis af rosuvastatin må derfor være højst 10 mg. Da lignende effekt kan forventes for andre statiner, bør lav dosis og tæt monitorering overvejes for disse. Der er dog ikke interaktion med pravastatin.
  • Ved samtidig brug af tenofovirdisoproxilfumarat skal der udvises forsigtighed med hyppig monitorering af nyrefunktionen, idet koncentrationen af tenofovirdisoproxilfumarat øges.
  • Antacida skal indtages mindst 4 timer før eller efter velpatasvir, da opløseligheden af velpatasvir nedsættes, når pH stiger.
  • Samtidig brug af protonpumpehæmmere frarådes. Ved evt. samtidig brug skal sofosbuvir/velpatasvir tages sammen med mad 4 timer før protonpumpehæmmeren, hvoraf dosis ikke bør være højere end svarende til 20 mg omeprazol.
  • Ved samtidig brug af digoxin kan koncentrationen af digoxin øges.
  • Ved samtidig brug af vitamin K-antagonister bør INR monitoreres tæt, da leverfunktionen kan påvirkes under behandlingen.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

Sofosbuvir: 

  • Pan-genotypisk hæmmer af hepatitis C-virus (HCV) RNA-afhængig RNA-polymerase, som er et essentielt enzym for virusreplikationen.
  • Sofosbuvir er en nukleotid prodrug, der via intracellulær metabolisme især i leveren danner det farmakologisk aktive stof, GS-461203, som kan indbygges i HCV-RNA og virke som en kædeterminator.

Velpatasvir: 

  • Hæmmer af det multifunktionelle HCV-protein 5A (NS5A), som er essentielt for virusreplikationen.
  • Velpatasvir hæmmer både det virale RNA og dannelse af virion.

Farmakokinetik

Svarer til de enkelte indholdsstoffer. 

  

Sofosbuvir: 

  • Maksimal plasmakoncentration af sofosbuvir og den primære aktive metabolit GS-331007 efter ca. 1 time henholdsvis 4 timer. 
  • Absorptionsgraden øges ca. 2 gange ved samtidig indtagelse af mad, uden at der sker ændring i  maksimal plasmakoncentration. 
  • Plasmahalveringstid for sofosbuvir og GS-331007 er 0,5 timer henholdsvis 25 timer. 
  • Udskilles primært gennem nyrerne.

 

Velpatasvir: 

  • Maksimal plasmakoncentration efter 3 timer.
  • Plasmahalveringstid ca. 15 timer.
  • Udskilles primært med fæces.

Indholdsstoffer

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 400 mg +100 mg (kan dosisdisp.) 491230
28 stk.
174.974,35

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  400 mg +100 mg

Præg:
GSI, 7916
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 10 x 20
filmovertrukne tabletter 400 mg +100 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-09-15. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...