Akynzeo

A04AA55
 
 

Antiemetikum. Serotonin-receptorantagonist af 5-HT3-typen (palonosetron) og neurokinin (NK1)-receptorantagonist (netupitant) i kombination. 

Anvendelsesområder

orebyggelse af kvalme og opkastninger i forbindelse med cytostatikabehandling. 

Dispenseringsform

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 300 mg netupitant og 0,5 mg palonosetron (som hydrochlorid). 

Doseringsforslag

Voksne. 1 kapsel (300/0,5 mg) ca. 1 time før start af kemoterapi. 

 

Bemærk:  

  • Kapslerne skal synkes hele.
  • Kapslerne må ikke tygges eller åbnes, fordi indholdet kan irritere slimhinder i mund og svælg.
  • Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid anbefales at reducere steroiddosis med ca. 50% pga. netupitants hæmning af CYP3A4.
  • Erfaring savnes vedr. patienter < 18 år.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for andre selektive 5-HT3-receptorantagonister. 

Forsigtighedsregler

  • Subakut tarmobstruktion, idet palonosetron kan påvirke tarmmotiliteten.
  • Alvorlig leverinsufficiens (Child-Pugh C).
  • Kapslerne kan indeholde spor af sojaprotein. Forsigtighed ved allergi over for soja eller jordnødder (peanut).
  • Hypokaliæmi og hypomagnesiæmi skal være korrigeret inden administration af palonosetron.

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Almindelige (1-10%) Træthed.
Obstipation.
Hovedpine.
Ikke almindelige (0,1-1%) Abdominalsmerter.
AV-blok  (1. grad), Forlænget QT-interval, Hypertension, Kardiomyopati.
Neutropeni.
Svimmelhed.
Alopeci.
Sjældne (0,01-0,1%) Arytmier, Ekg-forandringer, Grenblok, Hjerteklaplidelse, Hypotension, Myokardieiskæmi, Ventrikulær ekstrasystoli.
Leukopeni.
Hypokaliæmi.
Rygsmerter.
Humørforstyrrelser, Hypæstesi, Psykose.
Conjunctivitis, Sløret syn.

Interaktioner

  • Netupitant er moderat hæmmer af CYP3A4, og plasmakoncentrationen af andre substanser for CYP3A4 kan øges. Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid (CYP3A4 substrat) anbefales at reducere steroiddosis med ca. 50 %. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Serotoninsyndrom (se SSRI) er forekommet ved samtidig brug af 5-HT3 -receptorantagonister og andre serotonerge midler, fx SSRI og SNRI.
  • Samtidig indgift af kraftige CYP3A4-hæmmere, fx clarithromycin, itraconazol og ritonavir, øger plasmakoncentrationen af netupitant.
  • Samtidig anvendelse af kraftige CYP3A4-induktorer, fx carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, rifampicin og naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af netupitant, og kombinationen bør undgås.

Graviditet

Må ikke anvendes.

Baggrund: 

Dyrestudier antyder et væsentligt teratogent potentiale for netupitant, og kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 1 måned efter afslutning af behandlingen. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

Palonosetron: Virkningen skyldes selektiv binding til 5-HT3-receptorerne i kemoreceptor-triggerzonen og nucleus tractus solitarius. 

Netupitant: Virkningen skyldes binding til NK1-receptoren i kemoreceptor-triggerzonen og nucleus tractus solitarius. 

Farmakokinetik

Palonosetron: 

  • Biotilgængelighed efter oral indgift 97%.
  • Fordelingsvolumen ca. 8,3 l/kg.
  • Metaboliseres delvis i leveren via CYP2D6 og i mindre grad via CYP3A4 og CYP1A2 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 40 timer.
  • Ca. 40% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

  

Netupitant: 

  • Biotilgængelighed ca. 60%.
  • Fordelingsvolumen ca. 6,9 l/kg.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4, i mindre grad via CYP1A2 og CYP2C19 til delvis aktive metabolitter.
  • Terminal halveringstid 88 timer.

Indholdsstoffer

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) hårde kapsler 300 mg / 0,5 mg (kan dosisdisp.) 376235
1 stk. (blister)
784,35

Foto og identifikation

Hårde kapsler  300 mg / 0,5 mg

Præg:
HE1
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid, Brun
Mål i mm: 7,6 x 21,7
hårde kapsler 300 mg / 0,5 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-03-22. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...