Donepezil "Aurobindo"

N06DA02
 
 

Kolinesterasehæmmer. Middel til behandling af demens. Piperidinderivat. 

Anvendelsesområder

Anvendes ved Alzheimers sygdom, demens med Lewy Body og demens ved Parkinsons sygdom, alle i let til moderat grad. Andre årsager til demens skal være udelukket ved relevante undersøgelser, herunder CT (eller MR)-scanning af hjernen. Se endvidere Demens

Se endvidere:

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg eller 10 mg donepezilhydrochlorid. 

Doseringsforslag

Voksne 

Initialt 5 mg 1 gang dgl. Efter mindst én måneds behandling kan dosis øges til 10 mg 1 gang dgl., hvilket aktuelt er maksimal anbefalet døgndosis. 

 

Bemærk: 

  • Patienten bør som hovedregel have en omsorgsperson (kan være fra hjemmeplejen), som hjælper med at håndtere medicineringen.
  • Pga. risikoen for diarré anbefales behandlingsopstart med morgendosering til skrøbelige patienter. De gastro-intestinale bivirkninger svinder normalt efter nogle dage, og doseringstidspunktet kan så fastlægges efter patientens rutiner.
  • Nogle bivirkninger kan, hvis de optræder, modvirkes ved morgendosering (øget drømmeaktivitet) eller aftendosering (svimmelhed, kvalme).

Forsigtighedsregler

  • Forsigtighed ved ulcussygdomme, astma og obstruktiv lungesygdom samt ved epilepsi.
  • Patienter med syg sinusknudesyndrom eller andre supraventrikulære overledningsforstyrrelser i hjertet, fx sino-atrialt eller atrio-ventrikulært blok, bør observeres nøje.
  • Bør ikke anvendes ved urinvejsobstruktion.
  • Erfaring savnes ved stærkt nedsat leverfunktion.
  • Patientens vægt bør følges, da behandling med kolinesterasehæmmere kan øge risikoen for vægttab (NB: gastro-intestinale bivirkninger er hyppigst ved oral behandling).
  • Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder.

Patientsikkerhed

Fejltype Beskrivelse Konsekvens
Ordinationsfejl Initialbehandling sker med for høj dosis (vedligeholdelsesdosis) uden hensyn til optrapningsregime. Patienten skulle opstarte behandling med 5 mg x 1 dgl. og derefter øges til 10 mg x 1 dgl. Startede i stedet på 10+5 mg. Fald i hjemmet og hallucinationer. Indlæggelse.
Ordinationsfejl Navneforveksling mellem Domperidon og Donepezil. Indlæggelse.
Se endvidere Patientsikkerhed og lægemidler.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Diarré, Kvalme.
Hovedpine.
Almindelige (1-10%) Nedsat appetit, Smerter, Træthed.
Opkastning.
Rhinitis.
Muskelkramper.
Abnorme drømme, Aggressivitet, Agitation, Hallucinationer, Svimmelhed, Synkope, Søvnløshed.
Hudkløe, Hududslæt.
Inkontinens.
Ikke almindelige (0,1-1%) Gastro-intestinal blødning.
Bradykardi.
Kramper.
Sjældne (0,01-0,1%) Leverinsufficiens*.
AV-blok.
Ekstrapyramidale gener.
Meget sjældne (< 0,01%) Rhabdomyolyse**.
Malignt neuroleptikasyndrom***.

* Seponering bør overvejes ved leverinsufficiens uden anden kendt årsag. 

** Ses oftest i forbindelse med behandlingsstart eller dosisøgning. 

*** I meget sjældne tilfælde - specielt ved kombination med antipsykotika - er der set såkaldt malignt neuroleptikasyndrom, bestående af varierende kombinationer af parkinsonisme, dystone træk, forhøjet temperatur og puls, labilt blodtryk, sved, bevidsthedsændringer samt leukocytose og forhøjet kreatininfosfokinase. Der kræves omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling. Se endvidere Antipsykotika - bivirkninger

Interaktioner

  • Ketoconazol hæmmer metaboliseringen af donepezil via hæmning af CYP3A4 og øger plasmakoncentrationen med ca. 30%. Lignende effekt må forventes ved andre CYP3A4-hæmmere (fx itraconazol, erythromycin). Hæmmere af CYP2D6 kan ligeledes potentielt øge plasmakoncentrationen af donepezil. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Enzyminduktorer som fx rifampicin, phenytoin, carbamazepin og alkohol kan reducere plasmaniveauet af donepezil.
  • Delirium er set ved samtidig indgift af tolterodin, hvilket muligvis alene skyldes den antikolinerge effekt af tolterodin.
  • Donepezil kan forstærke virkningen af depolariserende muskelrelaksantia.

 

Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricycliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se endvidere Antiarytmika

Graviditet

Ikke relevant.

Se endvidere

Amning

Ikke relevant.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Forgiftning

Kolinergt toksidrom. 

Behandling: Massiv overdosering kan behandles med atropin, evt. gentaget afhængig af effekt. 

Bemærk: Ved snævervinklet glaukom skal øjnene dryppes med pilocarpin 2% samtidig med injektion af atropin. 

Farmakodynamik

Selektiv, non-kompetitiv og reversibel hæmmer af acetylkolinesterase. Virker overvejende centralt. Graden af acetylkolinesterasehæmning er direkte relateret til plasmakoncentrationen.
Forbedrer kognitive funktioner samt patientens samlede (globale) funktion. Forhindrer ikke sygdomsprogressionen, men forsinker symptomudviklingen.

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 100%.
  • Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af 3-4 timer.
  • Steady state indtræder efter ca. 3 uger.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og CYP2D6 til flere metabolitter, hvoraf 6-O-desmethyldonepezil er farmakologisk aktiv.
  • Plasmahalveringstid ca. 70 timer.
  • Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, ca. 17% i form af uomdannet substans.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Farve:
Jernoxider og jernhydroxider (E172) : filmovertrukne tabletter 10 mg
Andre:

Firma

Tilskud

Klausuleret tilskud til patienter med relevant demenssygdom, hvor diagnosen er stillet af en speciallæge i psykiatri, neurologi og/eller geriatri. 

 

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud". 

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(A) filmovertrukne tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 095755
28 stk. (blister)
37,05 1,98
(A) filmovertrukne tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 546540
98 stk. (blister)
Udgået 2017-10-23 00:00:00
(A) filmovertrukne tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 470000
250 stk.
85,90 0,52
(A) filmovertrukne tabletter 10 mg (kan dosisdisp.) 177460
98 stk. (blister)
56,35 0,43
(A) filmovertrukne tabletter 10 mg (kan dosisdisp.) 168399
250 stk.
109,60 0,33

Substitution

filmovertrukne tabletter 5 mg
Aricept Pfizer, Donepezil, filmovertrukne tabletter 5 mg
Donepezil "Jubilant" Jubilant, Donepezil, filmovertrukne tabletter 5 mg
Donepezil "Krka" KRKA, Donepezil, filmovertrukne tabletter 5 mg
Donepezil "Sandoz" Sandoz, Donepezil, filmovertrukne tabletter 5 mg
Donepezil "Stada" STADA Nordic, Donepezil, filmovertrukne tabletter 5 mg
Donepezilhydrochlorid "Accord" Accord, Donepezil, filmovertrukne tabletter 5 mg
 
filmovertrukne tabletter 10 mg
Aricept Pfizer, Donepezil, filmovertrukne tabletter 10 mg
Donepezil "Jubilant" Jubilant, Donepezil, filmovertrukne tabletter 10 mg
Donepezil "Krka" KRKA, Donepezil, filmovertrukne tabletter 10 mg
Donepezil "Sandoz" Sandoz, Donepezil, filmovertrukne tabletter 10 mg
Donepezil "Stada" STADA Nordic, Donepezil, filmovertrukne tabletter 10 mg
Donepezilhydrochlorid "Accord" Accord, Donepezil, filmovertrukne tabletter 10 mg
 

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  5 mg

Præg:
X, 11
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 7 x 7
filmovertrukne tabletter 5 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  10 mg

Præg:
X, 12
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lysegul
Mål i mm: 8,6 x 8,6
filmovertrukne tabletter 10 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-09-05. Priserne er dog gældende pr. mandag den 6. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...