Esomeprazol "SUN"

A02BC05
 
 

Ventrikelsekretionshæmmende middel med specifik virkning på syrepumpen (protonpumpen) i parietalcellerne. S-enantiomer af omeprazol. Syrepumpehæmmer

Dispenseringsform

Pulver til injektions- og infusionsvæske, opløsning. 1 hætteglas indeholder 40 mg esomeprazol (som natriumsalt). 

Doseringsforslag

Gastro-øsofageal reflukssygdom 

  • Voksne og børn > 12 år. 40 mg i.v. 1 gang dgl.
    Symptomatisk behandling. 20 mg i.v. 1 gang dgl.
  • Børn 1-11 år med legemsvægt ≥ 20 kg. 10-20 mg i.v.1 gang dgl.
  • Børn 1-11 år med legemsvægt < 20 kg. 10 mg i.v.1 gang dgl.

 

NSAID-associeret ulcus 

  • Voksne og børn > 12 år. 20 mg i.v. 1 gang dgl.

 

Bemærk: 

  • Skift til oral behandling hurtigst muligt.
  • Gives som langsom i.v. injektion (over mindst 3 min.) eller som i.v. infusion (over 10-30 min.).
  • Erfaring savnes vedr. børn.

Kontraindikationer

Esomeprazol bør ikke anvendes samtidigt med nelfinavir.

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved nedsat leverfunktion.  

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Reaktioner og ubehag på indstiksstedet  (ved parenteral administration).
Abdominalsmerter, Benigne gastriske polypper, Diarré, Flatulens, Kvalme, Obstipation, Opkastning.
Hovedpine.
Ikke almindelige (0,1-1%) Perifere ødemer.
Øget risiko for knoglebrud*.
Paræstesier, Somnolens, Svimmelhed.
Dermatitis.
Sjældne (0,01-0,1%) Hepatitis, Stomatitis.
Bronkospasme.
Leukopeni, Trombocytopeni.
Hyponatriæmi.
Artralgi.
Agitation, Depression, Konfusion.
Alopeci, Fotosensibilitet.
Allergiske reaktioner, Anafylaktisk reaktion, Angioødem.
Sløret syn.
Meget sjældne (< 0,01%) Agranulocytose, Pancytopeni.
Gynækomasti.
Muskelsvaghed.
Aggressivitet, Hallucinationer, Hepatisk encefalopati.
Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, Toksisk epidermal nekrolyse.
Interstitiel nefritis.
Ikke kendt Colitis.
Hypomagnesiæmi.
Subakut kutan lupus erythematosus.
  • Behandling i 8 uger eller mere inducerer et rebound-fænomen af ventriklens syreproduktion, som i sig selv kan inducere syrerelaterede symptomer (dyspepsi, halsbrand, sure regurgitationer) efter ophør. Disse symptomer kan fortsætte i mindst 4 uger efter seponering.
  • * Brug af syrepumpehæmmere, især i høje doser og over længere tid (> 1 år) er forbundet med let øget risiko for fraktur (hofte, håndled, rygsøjle), hovedsageligt hos ældre eller patienter med andre kendte risikofaktorer.
  • Mundtørhed er en kendt bivirkning ved brug af syrepumpehæmmere.

Interaktioner

  • Esomeprazol nedsætter AUC for atazanavir og nelfinavir, og kombinationen bør undgås. Dosis af andre proteasehæmmere, fx indinavir og saquinavir, bør justeres ved samtidig brug af esomeprazol.
  • Esomeprazol nedsætter virkningen af clopidogrel med øget risiko for tromboser, formentlig pga. reduceret omdannelse af clopidogrel til den aktive metabolit i leveren. Kombinationen bør kun anvendes, hvis anden behandling ikke er mulig.
  • Esomeprazol nedsætter plasmakoncentrationen af clozapin ved induktion af CYP1A2.
  • Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af methotrexat og carbamazepin, og dosisjustering kan være nødvendig.
  • Esomeprazol øger plasmakoncentrationen af lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, fx moclobemid, diazepam og phenytoin, og dosisreduktion kan være nødvendig, se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Syrepumpehæmmere kan ændre absorptionen af lægemidler, hvis optagelse er afhængig af pH i ventriklen, fx itraconazol og dabrafenib.
  • Voriconazol øger plasmakoncentrationen af esomeprazol ved hæmning  af CYP2C19 og CYP3A4; halvering af esomeprazoldosis anbefales ved esomeprazoldoser > 20 mg dgl.
  • Naturlægemidler med perikon nedsætter virkningen af esomeprazol ved induktion af CYP2C19 og CYP3A4.

Graviditet

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Der er data for under 250 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Ud fra data for omeprazol skønnes risikoen for misdannelser at være minimal.  


Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der findes ingen specifikke data, men ud fra data for omeprazol skønnes den relative vægtjusterede dosis at være under 1%.  


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (1 døgns karantæne).

Farmakodynamik

Specifik inhibitor af syrepumpen i parietalcellerne. 

Farmakokinetik

  • Esomeprazol er en prodrug, der omdannes til dens aktive form i parietalcellerne.
  • Biotilgængelighed ca. 65%.
  • Da esomeprazol er ustabilt i surt miljø, er enterogranulatet fremstillet således, at stoffet først frigøres i tarmen.
  • Esomeprazol omdannes til et sulfenamid, som er den aktive hæmmer af enzymet H+/K+-ATPase (syrepumpen).
  • Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
  • Metaboliseres fuldstændigt i leveren via CYP2C19 og CYP3A4 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 1,3 timer.
  • < 1% udskilles som uomdannet stof.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering 

Tilberedning af injektionsvæske 

Indholdet af 1 hætteglas opløses i 5 ml isotonisk natriumchlorid-injektionsvæske. 

 

Tilberedning af infusionsvæske 

Indholdet af 1 hætteglas opløses i 100 ml isotonisk natriumchlorid-infusionsvæske. 

 

Forligelighed ved infusion 

Må ikke blandes med andre lægemidler. 

 

 

Holdbarhed 

Brugsfærdig injektions- eller infusionsvæske er kemisk og fysisk holdbar i højst 12 timer ved stuetemperatur (højst 30°C), men bør anvendes straks. 

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) pulver til injektions- og infusionsvæske, opl. 40 mg 376313
10 stk.
1.082,75 81,21
 
 

Revisionsdato

2017-08-30. Priserne er dog gældende pr. mandag den 6. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...