Cisordinol® Depot

N05AF05
 
 
Depotantipsykotikum med ringe sedativ effekt. Thioxantenderivat.

Anvendelsesområder

Psykotiske tilstande bortset fra depressioner. 

Dispenseringsform

Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 200 mg eller 500 mg zuclopenthixoldecanoat. 

Doseringsforslag

Individuelt. Sædvanligvis 100-400 mg dybt i.m. hver 2.-4. uge. Dosis og interval kan ændres efter behov. Op til højst 500 mg hver 2. uge. 

Kontraindikationer

  • Komatøse tilstande
  • Bevidsthedssvækkelse
  • Parkinsonisme
  • Bloddyskrasier
  • Kredsløbskollaps
  • Fæokromocytom.

Forsigtighedsregler

  • Forsigtighed ved:
    • Kardiovaskulære sygdomme
    • Organisk hjernelidelse
    • Nedsat krampetærskel
    • Stærkt nedsat leverfunktion
    • Stærkt nedsat nyrefunktion.
  • Patienter i langtidsbehandling bør regelmæssigt monitoreres med henblik på eventuel dosisjustering.
  • Desuden forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
  • QT-forlængelse er forekommet. Forsigtighed ved faktorer, der kan disponere til forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
  • Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre.
  • Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
  • Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer.

Patientsikkerhed

Fejltype Beskrivelse Konsekvens
Administrations-/ dispenseringsfejl Indgift flere gange om ugen i stedet for hver 14. dag. Overdosering.
Se endvidere Patientsikkerhed og lægemidler.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Mundtørhed.
Akatisi, Dyskinesier, Somnolens.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Smerter, Træthed, Vægtøgning, Øget appetit.
Diarré, Dyspepsi, Obstipation, Opkastning, Øget spytsekretion.
Dyspnø, Nasal tilstopning, Palpitationer, Takykardi.
Myalgi.
Abnorme drømme, Agitation, Angst, Depression, Dystoni, Gangforstyrrelser, Hovedpine, Hukommelsesbesvær, Koncentrationsbesvær, Nervøsitet, Paræstesier, Svimmelhed, Søvnløshed, Tremor, Øget muskeltonus.
Hudkløe, Øget svedtendens.
Nedsat libido, Polyuri, Urinretention, Vandladningsbesvær.
Akkommodationsbesvær, Synsforstyrrelser.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hypotermi.
Abdominalsmerter, Leverpåvirkning.
Hypotension.
Apati, Ataksi, Konfusion, Kramper, Migræne, Nedsat muskeltonus, Okulogyration, Parkinsonisme, Synkope, Talebesvær, Tardive dyskinesier, Torticollis, Trismus.
Dermatitis, Fotosensibilitet, Purpura.
Anorgasme  (kvinder), Erektil dysfunktion.
Tinnitus.
Sjældne (0,01-0,1%) Forlænget QT-interval*.
Agranulocytose, Trombocytopeni.
Gynækomasti, Hyperglykæmi, Hyperlipidæmi, Hyperprolaktinæmi, Nedsat glucosetolerans.
Anafylaktisk reaktion, Hypersensitivitet.
Amenoré, Priapisme.
Meget sjældne (< 0,01%) Kolestatisk hepatitis.
Dyb venetrombose.
Malignt neuroleptikasyndrom.

* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød. 

 

  • Ventrikulære arytmier og pludselig uforklarlig død er forekommet.
  • Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • Langtidsbehandling med store doser kan fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.

Interaktioner

  • Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin), kan øge plasmakoncentrationen af zuclopenthixol. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Både tricykliske antidepressiva og flere antipsykotika metaboliseres via CYP2D6 (se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet). Ved samtidig behandling anbefales det generelt at justere dosis af begge lægemidler efter plasmakoncentrationerne.
  • Zuclopenthixol kan hæmme metaboliseringen af tricyckliske antidepressiva og codein.
  • Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
  • Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
  • Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.
  • Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.

 

Samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet bør om muligt undgås:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricykliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se endvidere Antiarytmika

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er data for under 100 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. 

Til FDA har der for perioden 1969-2008 været indberettet ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer fra i alt 69 nyfødte, hvor mødrene har været i behandling med antipsykotika under tredje trimester af graviditeten. Der har været beskrevet agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser i varierende sværhedsgrad og varighed. 

I de fleste tilfælde var der mange andre faktorer (præmaturitet, obstetriske og perinatale komplikationer, andre lægemidler med kendt risiko for abstinenssymptomer) involveret, og kausaliteten er dårligt belyst. 


Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1%. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 måneders karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages, at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Zuclopenthixol er et 1. generations middeldosis antipsykotikum med nogen sedativ og autonom effekt og risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Depotpræparat. Zuclopenthixoldecanoat er en prodrug, der i organismen hydrolyseres til det aktive zuclopenthixol.
  • Metaboliseres i leveren via CYP2D6.
  • Virkningsvarighed efter intramuskulær injektion af 200 mg (1 ml) er gennemsnitlig 2-3 uger.
  • Steady state nås efter ca. 3 måneders gentagen administration.
  • Halveringstid ca. 3 uger efter i.m. injektion. Plasmahalveringstid for zuclopenthixol i eliminationsfasen er ca. 20 timer.
  • Vejledende plasmakoncentrationsområde 7-30 nanomol/l efter 5-7 dages behandling.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:
Triglycerider : injektionsvæske, opl. 200 mg/ml, injektionsvæske, opl. 500 mg/ml

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) injektionsvæske, opl. 200 mg/ml 509042
10 x 1 ml
617,00 4,63
(B) injektionsvæske, opl. 200 mg/ml  (2care4) 036457
10 x 1 ml
595,00 4,46
(B) injektionsvæske, opl. 500 mg/ml 011353
5 amp. a 1 ml
807,40 4,84

Substitution

injektionsvæske, opl. 200 mg/ml
Clopixol Depot (Parallelimport), Zuclopenthixoldecanoat, injektionsvæske, opl. 200 mg/ml
 
 
 

Revisionsdato

2016-08-16. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...