Buronil®

N05AD03
 
 

1. generations højdosis-antipsykotikum med sedativ og svag antikolinerg effekt. Se endvidere tabel 1 i Klassifikation af antipsykotika

Anvendelsesområder

Psykotiske tilstande bortset fra depressioner. 

Se endvidere:

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (overtrukken) indeholder 25 mg melperonhydrochlorid. 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt. 

 

Psykoser 

  • Initialt evt. 25 mg 3 gange dgl.
  • Vedligeholdelsesdosis. 100-300 mg dgl., i nogle tilfælde op til 600 mg fordelt på flere doser.

Kontraindikationer

  • Komatøse tilstande
  • Bevidsthedssvækkelse
  • Kredsløbskollaps
  • Bloddyskrasier
  • Fæokromocytom
  • Stærkt nedsat leverfunktion
  • Lidelser med ekstrapyramidale symptomer.

Forsigtighedsregler

  • Forsigtighed ved:
    • Kardiovaskulære sygdomme
    • Øget risiko for cerebrovaskulære tilfælde
    • Organisk hjernelidelse
    • Oligofreni
    • Nedsat krampetærskel
    • Glaukom
    • Prostatahypertrofi
    • Stærkt nedsat nyrefunktion
    • Myasthenia gravis.
  • QT-forlængelse er forekommet. Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
  • Øget risiko for ortostatisk hypotension hos ældre.
  • Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre.
  • Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
  • Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Sedation, Svimmelhed.
Almindelige (1-10%) Mundtørhed.
Parkinsonisme.
Ikke almindelige (0,1-1%) Antikolinerge symptomer  (bl.a. mundtørhed, sløret syn, delir, takykardi).
Kolestatisk hepatitis.
Ortostatisk hypotension.
Agranulocytose, Leukopeni, Pancytopeni, Trombocytopeni.
Dyskinesier, Dystoni.
Sjældne (0,01-0,1%) Ventrikelflimren, Ventrikulær takykardi, Ventrikulære arytmier.
Meget sjældne (< 0,01%) Gynækomasti.
Malignt neuroleptikasyndrom, Tardive dyskinesier.
Stevens-Johnsons syndrom.
Amenoré, Erektil dysfunktion, Oligomenoré.
Ikke kendt Pludselig og uforklarlig død.
Forlænget QT-interval*, Hjertestop, Torsades de pointes-takykardi.

* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød. 

 

  • Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • Ortostatisk hypotension ses især ved høj initialdosis.
  • Sedation forekommer oftest initialt i behandlingen.
  • Langtidsbehandling med store doser kan fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.

Interaktioner

  • Midler, der hæmmer CYP2D6 (fx terbinafin, fluoxetin, paroxetin), øger plasmakoncentrationen af melperon. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Melperon hæmmer CYP2D6 og kan derfor øge plasmakoncentrationen af midler, der metaboliseres via dette enzym.
  • Ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser, skal man være opmærksom på opretholdelse af elektrolytbalancen.
  • Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
  • Risiko for potensering af den antikolinerge effekt ved kombination med atropin, tricykliske antidepressiva eller antihistaminer.
  • Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.

 

Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricycliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se endvidere Antiarytmika

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Til FDA har der for perioden 1969-2008 været indberettet ekstrapyramidale og/eller abstinenssymptomer fra i alt 69 nyfødte, hvor mødrene har været i behandling med antipsykotika under tredje trimester af graviditeten. Der har været beskrevet agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser i varierende sværhedsgrad og varighed. 

I de fleste tilfælde var der mange andre faktorer (præmaturitet, obstetriske og perinatale komplikationer, andre lægemidler med kendt risiko for abstinenssymptomer) involveret, og kausaliteten er dårligt belyst. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 måneders karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages, at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Melperon er et 1. generations højdosis antipsykotikum med kraftig sedativ og autonom effekt, men med relativt lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 60%.
  • Plasmahalveringstid ca. 4 timer efter en enkeltdosis og ca. 6-8 timer ved steady-state.
  • Metaboliseres hovedsageligt til inaktive metabolitter og udskilles gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) overtrukne tabletter 25 mg (kan dosisdisp.) 411076
100 stk.
123,85 14,86

Foto og identifikation

Overtrukne tabletter  25 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lysegul
Mål i mm: 8,6 x 8,6
overtrukne tabletter 25 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-09-04. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...