Buprenorphin "Actavis"

N07BC01
 
 
Partiel opioidagonist beregnet til behandling af opioidafhængighed.

Anvendelsesområder

Substitutionsbehandling af opioidafhængighed inden for rammerne af medicinsk, social og psykologisk behandling. 

Dispenseringsform

Sublinguale resoribletter. 1 resoriblet indeholder 2 mg eller 8 mg buprenorphin (som hydrochlorid). 

Doseringsforslag

Indtages sublingualt. 

 

Initialt 

Behandlingen indledes ved første tegn på abstinenser (ca. 8 timer efter sidste indtag af heroin og 1-2 døgn efter sidste indtag af methadon): 

  • 1. dag: sædvanligvis 4 mg stigende med 2 mg hver 1.-2. time til ophør af klager over abstinenser/stoftrang. Normal mætningsdosis 8-16 mg i døgnet, men doser op til den maksimale døgndosis på 24 mg kan være nødvendige.
  • 2. dag: Samme dosis som 1. dag, evt. suppleret med 2-4 mg p.n.
  • 3. og 4. dag: Stabilisering (abstinensfrihed og intet indtag af opioider) på sædvanligvis 8-24 mg pr. dag (erfaringsmæssigt kan det i særlige tilfælde være nødvendigt at øge dosis op til 32 mg i døgnet).

Ved tvivl om risiko for udvikling af abstinenssymptomer kan der startes med 0,8-2 mg.  

For patienter i methadonbehandling anbefales det at reducere methadondosis til under 60 mg dgl. før skift til buprenorphin. Behandling med buprenorphin indledes først ved sikre abstinenssymptomer (oftest først 24 timer eller længere efter sidste methadondosis). 


Vedligeholdelsesdosis 

Sædvanligvis 8-16 mg dgl. Dosisintervallet kan evt. øges til hver 2. dag eller 3 gange ugentligt. Højeste dosis er normalt 24 mg pr. dag, men enkelte kan have behov for større doser. 

 

Nedtrapning 

Efter passende stabilisering kan nedtrapning foretages under overvågning med 0,4-1 mg pr. dag. Når dosis er nede på 4-8 mg pr. dag, vil en nedsættelse af nedtrapningshastighed normalt være nødvendig for at undgå abstinenssymptomer. 

Nedtrapningen vil sædvanligvis strække sig over uger. 

 

Bemærk: 

  • Graden af opioidafhængighed og tidspunkt for sidste opioidindtag bør fastlægges før behandlingen.
  • Sufficient behandling i de første døgn er ofte afgørende for vellykket behandling.
  • Behandlingen bør forestås af læger med særlig kendskab til behandlingen af opioidafhængighed.
  • Manglende erfaring vedr. behandling af børn under 15 år og ældre over 65 år.
  • Resoribletterne må ikke synkes eller tygges, men anbringes under tungen. Patienter med mundtørhed kan ikke anvende disse.

Kontraindikationer

  • Svær respirationsinsufficiens
  • Akut alkoholforgiftning eller delirium tremens
  • Stærkt nedsat leverfunktion.

Forsigtighedsregler

  • Hypotension.
  • Forhøjet intrakranielt tryk.
  • Kramper i anamnesen.
  • Respirationsinsufficiens.
  • Stærkt nedsat nyrefunktion (kreatininclearance < 30 ml/min.).
  • Prostatahypertrofi eller forsnævring af urinveje.
  • Unge mellem 15 og 18 år pga. sparsom erfaring.
  • Ældre og svagelige.
  • Hypotyroidisme.
  • Binyrebarkinsufficiens.
  • Lidelser i galdegangen.

 

Leverfunktion: 

Før behandlingen indledes, foretages kontrol af leverfunktionen. Ved nedsat leverfunktion, hepatitis B eller C samt ved samtidig behandling med midler, der kan medføre leverpåvirkning, anbefales regelmæssig monitorering af leverfunktionen. 

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Abstinenslignende symptomer, Smerter.
Kvalme.
Hovedpine, Søvnløshed.
Øget svedtendens.
Almindelige (1-10%) Influenzalignende symptomer, Kraftesløshed, Kulderystelser, Nedsat appetit, Temperaturstigning, Utilpashed.
Abdominalsmerter, Diarré, Flatulens, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Tandgener.
Astma, Dyspnø, Hoste, Ortostatisk hypotension, Palpitationer, Perifere ødemer, Rhinitis, Vasodilatation.
Lymfadenopati.
Brystsmerter.
Artralgi, Knoglesmerter, Muskelkramper, Myalgi, Nakkesmerter, Rygsmerter.
Aggressivitet, Agitation, Angst, Depression, Døsighed, Gaben, Migræne, Nervøsitet, Paræstesier, Psykose, Svimmelhed, Synkope, Tankeforstyrrelser, Tremor, Øget muskeltonus.
Hudkløe, Hududslæt.
Hypersensitivitet, Infektion i øvre luftveje.
Dysmenoré.
Pupildilatation, Tåreflåd.
Ikke kendt Fysisk og psykisk afhængighed.
Leverpåvirkning.
Hypotension.
Hallucinationer, Talebesvær.
Urinretention.

De hyppigste bivirkninger svarer til de sædvanlige symptomer ved opioidafvænning. 

Interaktioner

  • Ketoconazol øger AUC for buprenorphin med 70% gennem hæmning af CYP3A4. Lignende effekt kan forventes for andre potente CYP3A4-hæmmere. Induktorer af CYP3A4 (fx carbamazepin, phenytoin og rifampicin) kan ligeledes nedsætte plasmakoncentrationen af buprenorphin. Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Forsigtighed ved behandling med opioidanalgetika pga. risiko for overdosis. Det kan desuden være vanskeligt, at opnå smertedækning.
  • Naltrexon kan blokere buprenorphins virkning og fremkalde abstinenssymptoner.
  • Der er set dødsfald ved kombination med benzodiazepiner pga. respirationsdepression. Kombinationen skal undgås ved risiko for misbrug.
  • Den CNS-deprimerende virkning af hypnotika og tricykliske antidepressiva samt antipsykotika - specielt højdosisantipsykotika - kan forstærkes.
  • Alkohol øger den sedative effekt af buprenorphin og bør undgås.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Der er data for ca. 100 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af misdannelser. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. Sidst i graviditeten kan høje doser, selv i en kort periode, medføre respirationshæmning hos nyfødte. Hos nyfødte af opioidmisbrugere i afvænningsbehandling er hyppigheden og sværhedsgraden af respirationsdepression og abstinenssymptomer mindre ved buprenorphin- end ved methadonbehandling. For at undgå respirationsdepression bør opioider generelt undgås de sidste 2 uger før forventet fødsel. 


Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 2,2%, hvilket normalt er betryggende lavt. Anvendt i opioidafvænning har der ikke været beskrevet bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Trafik

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med spritkørsel og skal undgås.Forsigtighed tilrådes ved bilkørsel og maskinbetjening.

Bloddonor

Må ikke tappes. (7 døgns karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Doping

Anvendelse af buprenorphin medfører diskvalifikation af den sportsudøvende. 

Schengen-attest (pillepas)

Præparatet kræver pillepas ved rejser til Schengen-lande.
Se Medicin på rejsen.

Forgiftning

Farmakodynamik

Opioid. Partiel agonist/antagonist til µ- og κ-opioidreceptorer i hjernen. Buprenorphin virker som en partiel agonist på µ-receptorerne og som en antagonist på κ-receptorerne. 
Buprenorphin binder med høj affinitet og lang bindingstid til µ-receptorerne, hvilket giver stoffet dets virkning ved behandling af opioidafhængighed og gør det i stand til at fortrænge eller blokere evt. andre µ-agonister, som fx morphin. Da buprenorphin er en partiel agonist, er den opioide effekt samtidig svagere end for de rene agonister.
Den antagonistiske effekt på κ-receptorerne medfører formentlig reduceret tolerance og en hvis antidepressiv virkning.
Den smertestillende virkning skyldes hovedsageligt den agonistiske effekt på µ-receptorerne, men interaktion med andre receptorer spiller muligvis også en rolle. 

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed efter sublingual indgift 30-50%.
  • På grund af udtalt førstepassage-metabolisme vil absorption fra mave-tarmkanalen, som kan forekomme accidentelt i forbindelse med sublingual indgift, have yderst ringe effekt.
  • Maksimal plasmakoncentration nås efter ca. 1,5 timer.
  • Passerer blod-hjernebarrieren.
  • Omsættes i leveren.
  • Plasmahalveringstid 20-36 timer.
  • Udskilles væsentligst med galden som glucuronid.
  • Enterohepatisk cirkulation forekommer.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(A) sublinguale resoribletter 2 mg 414361
7 stk. (blister)
84,55 48,31
(A) sublinguale resoribletter 8 mg 142010
7 stk. (blister)
48,60 6,94

Substitution

sublinguale resoribletter 2 mg
Buprenorphine "Orifarm" Orifarm Generics, Buprenorphin, sublinguale resoribletter 2 mg
Buprenorphine "Sandoz" Sandoz, Buprenorphin, sublinguale resoribletter 2 mg
Subutex Indivior, Buprenorphin, sublinguale resoribletter 2 mg
 
sublinguale resoribletter 8 mg
Buprenorphine "Orifarm" Orifarm Generics, Buprenorphin, sublinguale resoribletter 8 mg
Buprenorphine "Sandoz" Sandoz, Buprenorphin, sublinguale resoribletter 8 mg
Subutex Indivior, Buprenorphin, sublinguale resoribletter 8 mg
 

Foto og identifikation

Sublinguale resoribletter  2 mg

Præg:
B
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lys orange
Mål i mm: 5 x 8
sublinguale resoribletter 2 mg
 
 
 

Sublinguale resoribletter  8 mg

Præg:
B
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lys orange
Mål i mm: 7,4 x 13,4
sublinguale resoribletter 8 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-01-06. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...