Exforge® HCT

C09DX01
 
 

Antihypertensivum. Kombination af amlodipin, en calciumantagonist, valsartan, en angiotensin II-receptorantagonist og hydrochlorthiazid, et diuretikum af thiazidgruppen. 

Anvendelsesområder

Arteriel hypertension, hvor blodtrykket er tilstrækkeligt kontrolleret med indholdsstofferne, enten som enkeltstofbehandling eller kombinationsbehandling med to af stofferne og et enkeltstof. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder: 

  • 5 mg amlodipin (som besylat), 160 mg valsartan og 12,5 mg hydrochlorthiazid,
  • 10 mg amlodipin (som besylat), 160 mg valsartan og 12,5 mg hydrochlorthiazid.

Doseringsforslag

Voksne.   1 tablet dgl. helst om morgenen. 


Bemærk: 

Individuel dosistitrering med de enkelte indholdsstoffer anbefales. 

Kontraindikationer

Amlodipin 

  • Svær hypotension
  • Obstruktion af venstre ventrikels udløbskanal
  • Shock og ustabil hjerteinsufficiens efter akut myokardieinfarkt.

      

Valsartan 

  • Stærkt nedsat leverfunktion og/eller kolestase 
  • Tidligere angioneurotisk ødem under behandling med angiotensin II-antagonister.
  • Samtidig behandling med aliskiren hos patienter med diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion (GFR < 60 ml/min).

      

Hydrochlorthiazid 

  • Overfølsomhed over for thiazider, antidiabetika af sulfonylurinstofgruppen og sulfonamider
  • Stærkt nedsat nyre- eller leverfunktion.

Forsigtighedsregler

Amlodipin 

  • Svær hjerteinsufficiens 
  • Nedsat leverfunktion.

      

Valsartan 

  • Nyrearteriestenose
  • Mitralklapstenose
  • Aortastenose
  • Hypertrofisk kardiomyopati
  • Nedsat nyrefunktion
  • Det anbefales at følge serum-kalium og kreatininniveauerne regelmæssigt.
  • I forbindelse med de første doser er der hos enkelte patienter konstateret excessivt blodtryksfald, specielt ved samtidig behandling med diuretika og/eller andre vasodilatatorer.
  • Hypovolæmi bør korrigeres, før behandlingen indledes.
  • Risiko for hyperkaliæmi ved samtidig indgift af aldosteronantagonister eller ACE-hæmmere.
  • Nyrefunktion og serum-kalium bør monitoreres tæt hos børn og unge med hypertension.
  • Ved tidligere angioneurotisk ødem under behandling med ACE-hæmmere bør behandling med angiotensin II-antagonister begrænses til situationen, hvor andre grupper af antihypertensiva er forsøgt, eller hvor valget af angiotensin II-antagonister skønnes optimalt. Patienten bør informeres grundigt om overvejelserne bag valget.

      

Hydrochlorthiazid  

  • Alvorlig koronar eller cerebral arteriosklerose
  • Arthritis urica
  • Regelmæssig kontrol af elektrolytbalancen tilrådes
  • Diabetes mellitus, da hydrochlorthiazid kan øge fasteblodsukker og nedsætte glukosetolerancen.

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Træthed.
Dyspepsi.
Ansigtsrødme, Hypotension, Perifere ødemer, Ødemer.
Hypokaliæmi.
Hovedpine, Svimmelhed.
Hyppig vandladning.
Ikke almindelige (0,1-1%) Abdominalsmerter.
Dyspnø, Ortostatisk hypotension, Tromboflebitis.
Forhøjet serum-urat, Hypercalcæmi, Hyperlipidæmi, Hyponatriæmi.
Muskelsvaghed, Rygsmerter, Smerter i ekstremiteter.
Gangforstyrrelser, Koordinationsbesvær, Neuropati, Paræstesier, Sedation, Somnolens, Synkope.
Akut nyresvigt, Erektil dysfunktion.
Synsforstyrrelser.
Sjældne (0,01-0,1%) Arytmier.
Fotosensibilitet.
Meget sjældne (< 0,01%) Gingival hyperplasi, Hepatitis, Pancreatitis.
Myokardieinfarkt.
Knoglemarvsdepression.
Kutan lupus erythematosus-lignende reaktion.
Angioødem.

Desuden kan bivirkninger fra indholdsstofferne amlodipin, hydrochlorthiazid og valsartan være potentielle bivirkninger.  

Interaktioner

Amlodipin 

  • Ved samtidig behandling med simvastatin, bør dosis af simvastatin ikke overstige 20 mg pga. risiko for bl.a. myopati.
  • Diltiazem hæmmer metabolismen af amlodipin sandsynligvis via CYP3A4, idet plasmakoncentrationen forhøjes med ca. 50%, og virkningen af amlodipin øges. Samme effekt kan forventes med stærke inhibitorer af CYP3A4 (fx itraconazol, HIV-proteasehæmmere).
  • Indtagelse af grapefrugtjuice bør undgås pga. stigning i AUC for amlodipin.
  • Naturlægemidler, som indeholder perikon og andre CYP3A4 inducerende stoffer (fx rifampicin), kan forventes at medføre en reduceret plasmakoncentration af amlodipin.
  • Ved nyretransplanterede patienter er der observeret øget koncentration af ciclosporin ved samtidig behandling med amlodipin, og dosis af ciclosporin bør monitoreres.
  • Amlodipin kan øge eksponeringen af tacrolimus, og ved samtidig behandling tilrådes dosisjustering af tacrolimus efter behov.
  • Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

 

Valsartan 

  • Kalium, kaliumbesparende diuretika og andre lægemidler, som øger serum-kalium, kan forårsage hyperkaliæmi, som ses oftere hos børn og unge med en underliggende nyresygdom.
  • Lithiumkoncentrationen kan øges, hvorfor kontrol af serum-lithiumniveau anbefales.
  • NSAID kan svække den antihypertensive effekt.
  • Forsigtighed ved samtidig behandling med hæmmere af leveroptagelsestransportør OATP1B1/OATP1B3 (fx rifampicin, ciclosporin) og effluxtransportør MRP2 (fx ritonavir), da disse muligvis kan øge S-valsartan.
  • Samtidig behandling med aliskiren hos patienter med diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion (GFR < 60 ml/min) kan give kraftige bivirkninger og er kontraindiceret.

 

Hydrochlorthiazid 

  • Samtidig indgift af colestyramin/colestipol nedsætter absorptionen af thiazider.
  • Samtidig indgift af lithium kan øge serum-lithium pga. øget reabsorption af lithium i de proksimale tubuli, og monitorering anbefales.
  • Virkningen af hjerteglykosider kan forstærkes ved samtidig indgift af thiazider på grund af thiazidinduceret renalt kaliumtab.
  • Risikoen for hyponatriæmi øges ved samtidig behandling med SSRI´er eller carbamazepin.
  • Ved samtidig behandling med sotalol, kan thiazidinduceret hypokaliæmi øge risikoen for sotalolinduceret arytmi (synkope, forlænget QT).
  • Kombination af kaliumtabende diuretika og NSAID kan føre til let blodtrykstigning pga. NSAID´s antidiuretiske effekt.

Graviditet

Må ikke anvendes.

Baggrund: Der er meget begrænsede data for angiotensin II-antagonister. Der er beskrevet oligohydramnios, anuri, væksthæmning og neonatal hypotension, specielt ved eksponering i 2. og 3. trimester. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Doping

Anvendelse af diuretika medfører diskvalifikation af den sportsudøvende. 

Forgiftning

Farmakodynamik

  • Den antihypertensive virkning af amlodipin skyldes en direkte afslappende effekt på karvæggenes glatte muskulatur. Reducerer desuden den samlede iskæmiske belastning ved at dilatere de perifere arterioler, hvorved den samlede perifere modstand reduceres. Da hjertefrekvensen forbliver stabil, nedsættes det myokardielle energiforbrug og iltbehov.
  • Valsartan blokerer angiotensin-II-type 1- receptoren, hvilket resulterer i en forhøjelse af plasma-renin- og angiotensin-II-niveauerne samt nedsat aldosteron i plasma. Den kliniske effekt er universel vasodilatation uden sympatikusaktivering som ved ACE-hæmmere.  
  • Hydrochlorthiazid hæmmer reabsorptionen af natrium og chlorid i de renale tubuli, hvilket medfører en øget, dosisafhængig udskillelse af natrium og vand. Natriuresen medfører en sekundær udskillelse af kalium og hydrogencarbonat. Den blodtryksænkende virkning skyldes initialt en reduktion i plasmavolumen og dermed i slagvolumen. Ved fortsat behandling skyldes blodtryksænkningen hovedsagelig et fald i den totale perifere vaskulære resistens.

Farmakokinetik

Svarer til de enkelte indholdsstoffer. 

  • Amlodipin. Absorberes fuldstændigt fra mave-tarmkanalen, men undergår førstepassage-metabolisme i leveren. Biotilgængelighed 64-80%. Maksimal plasmakoncentration nås efter 6-12 timer. Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter. Plasmahalveringstid 35-50 timer. Mindre end 10% udskilles uomdannet gennem nyrerne. Steady state-plasmakoncentration nås inden for 7-8 dage. Virkningsvarighed mindst 24 timer.
  • Valsartan. Biotilgængelighed ca. 20%. Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af ca. 2 timer.Eliminationen er bifasisk med en terminal halveringstid på ca. 9 timer. Ca. 13% udskilles uomdannet gennem nyrerne og ca. 83% med galden. Maksimal virkning indtræder i løbet af 4-6 timer. Virkningsvarighed ca. 24 timer.
  • Hydrochlorthiazid. Biotilgængelighed ca. 70%. Plasmahalveringstid 9,5-13 timer. Udskilles hovedsageligt uomdannet gennem nyrerne. Virkningen indtræder efter ca. 2 timer og er maksimal efter 4-6 timer. Virkningsvarighed ca. 12 timer.

Indholdsstoffer

Amlodipinfilmovertrukne tabletter  5 mg+160 mg+12,5 mgfilmovertrukne tabletter  10 mg+160 mg+12,5 mg
Hydrochlorthiazidfilmovertrukne tabletter  5 mg+160 mg+12,5 mgfilmovertrukne tabletter  10 mg+160 mg+12,5 mg
Valsartanfilmovertrukne tabletter  5 mg+160 mg+12,5 mgfilmovertrukne tabletter  10 mg+160 mg+12,5 mg

Hjælpestoffer

Farve:
Jernoxider og jernhydroxider (E172) : filmovertrukne tabletter 10 mg+160 mg+12,5 mg
Titandioxid (E171) : filmovertrukne tabletter 5 mg+160 mg+12,5 mg, filmovertrukne tabletter 10 mg+160 mg+12,5 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) filmovertrukne tabletter 5 mg+160 mg+12,5 mg 055620
28 stk. (blister)
351,35
(B) filmovertrukne tabletter 10 mg+160 mg+12,5 mg 055643
28 stk. (blister)
351,35

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  5 mg+160 mg+12,5 mg

Præg:
VCL, NVR
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 6 x 15
filmovertrukne tabletter 5 mg+160 mg+12,5 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  10 mg+160 mg+12,5 mg

Præg:
VDL, NVR
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lysegul
Mål i mm: 6 x 15
filmovertrukne tabletter 10 mg+160 mg+12,5 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2015-06-18. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...