Afinitor

L01XE10
 
 

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer

Anvendelsesområder

  • Fremskreden HER-2-negativ hormonreceptor-positiv brystkræft i kombination med exemestan til postmenopausale kvinder.
  • Fremskredent renalcellekarcinom, hvor sygdommen er progredieret trods VEGF-målrettet terapi.
  • Neuroendokrine inoperable eller metastaserende tumorer udgået fra pancreas, mave-tarmkanal eller lunger.

 

Everolimus bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særlig kendskab til maligne lidelser og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 2,5 mg, 5 mg eller 10 mg everolimus. 

Doseringsforslag

Voksne. 10 mg 1 gang dgl.
Ved moderat nedsat leverfunktion eller dosislimiterende bivirkninger: 5 mg 1 gang dgl. 


Bemærk: Tabletterne skal synkes hele og indtages på samme tidspunkt hver dag. De skal konsekvent tages enten sammen med et måltid eller ikke sammen med et måltid. 

Dosisreduktion ved nedsat leverfunktion. Se endvidere produktresume.
Erfaring savnes vedr. børn og unge. 

Kontraindikationer

Allergi over for andre rapamycinderivater. 

Forsigtighedsregler

  • Risiko for alvorlige infektioner, svær non-infektiøs pneumonitis og nedsat sårheling.
  • Pneumocystis jirovecii-profylakse bør overvejes ved samtidig behandling med glukokortikoider eller andre immunosuppressiva.
  • Forsigtighed ved nedsat leverfunktion.
  • Bør ikke anvendes ved aktuelle infektioner.
  • Vaccination med levende vaccine skal undgås.
  • Før og under behandling monitoreres
    • nyrefunktion
    • blodsukker
    • blodlipider
    • hæmatologiske parametre.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Kraftesløshed, Nedsat appetit, Træthed, Vægttab.
Diarré, Kvalme, Smagsforstyrrelser, Stomatitis.
Epistaxis, Hoste, Interstitiel alveolitis/pneumonitis, Perifere ødemer.
Anæmi.
Hyperglykæmi, Hyperkolesterolæmi.
Hovedpine.
Hudkløe, Hududslæt.
Infektioner.
Almindelige (1-10%) Temperaturstigning.
Abdominalsmerter, Forhøjede levertransaminaser, Mundtørhed, Opkastning, Synkebesvær.
Dyspnø, Hypertension.
Blødning, Leukopeni, Lymfopeni, Neutropeni, Trombocytopeni.
Dehydrering, Diabetes mellitus, Hyperlipidæmi, Hypertriglyceridæmi, Hypocalcæmi, Hypofosfatæmi, Hypokaliæmi.
Artralgi.
Søvnløshed.
Acne, Alopeci, Eksfoliativ dermatitis, Erytem, Mucositis, Negleforandringer, Palmar-plantar erytrodysæstesi, Tør hud.
Forhøjet plasma-kreatinin, Menstruationsforstyrrelser, Nyresvigt, Proteinuri.
Øjenlågsødem.
Ikke almindelige (0,1-1%) Dyb venetrombose, Hjerteinsufficiens, Hæmoptyse, Lungeemboli.
Sårhelingskomplikationer.
Allergiske reaktioner.
Amenoré.
Conjunctivitis.
Sjældne (0,01-0,1%) Adult Respiratory Distress Syndrome  (ARDS).
Pure Red Cell Aplasia  (PRCA).
Angioødem.

Interaktioner

  • Potente CYP3A4-/P-gp-inhibitorer, fx itraconazol, clarithromycin, HIV-proteasehæmmere og grapefrugtjuice, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 4 gange og AUC ca. 15 gange. Kombinationen bør undgås.
  • Moderate CYP3A4-/P-gp-inhibitorer, fx erythromycin, verapamil og oral ciclosporin, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 2 gange og AUC 3-4 gange. Kombinationen bør derfor anvendes med forsigtighed og evt. med dosisreduktion af everolimus.
  • Potente CYP3A4-induktorer, fx rifampicin, kortikosteroider, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin samt naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af everolimus (fx reducerer rifampicin AUC med ca. 60%). Kombination bør undgås. Hvis behandling er påkrævet, kan det overvejes at øge dosis af everolimus.
  • Forsigtighed ved samtidig oral administration af CYP3A4-substrater med smalt terapeutisk vindue (fx pimozid og sekalealkaloider), idet everolimus kan hæmme intestinal CYP3A4.

Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet og P-glykoprotein

  

Samtidig brug af ACE-hæmmere kan øge risikoen for angioødem. 

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se Antineoplastiske midler


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

Hæmmer serin-theroninkinasen mTOR. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og P-glykoprotein til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 30 timer.
  • Steady-state nås inden for 2 uger.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) tabletter 2,5 mg 548899
30 stk. (blister)
11.662,75
(BEGR) tabletter 5 mg 044580
30 stk. (blister)
23.307,40
(BEGR) tabletter 10 mg 044591
30 stk. (blister)
31.070,50

Foto og identifikation

Tabletter  2,5 mg

Præg:
NVR, LCL
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 4,1 x 10
tabletter 2,5 mg
 
 
 

Tabletter  5 mg

Præg:
NVR, 5
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 4,8 x 12
tabletter 5 mg
 
 
 

Tabletter  10 mg

Præg:
UHE, NVR
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 5,9 x 15
tabletter 10 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-03-15. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...