Atripla®

J05AR06
 
 

Antiviralt middel. Kombination af efavirenz, emtricitabin og tenofovirdisoproxil. Alle tre stoffer hæmmer det HIV-specifikke enzym reverse transcriptase. 

Anvendelsesområder

HIV-infektion hos voksne. Se endvidere Midler mod HIV.
 

Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 600 mg efavirenz, 200 mg emtricitabin og 245 mg tenofovirdisoproxil. 

Doseringsforslag

Voksne 

  • 1 tabl. 1 gang dgl.
  • Bør tages ved sengetid på tom mave, dvs. mindst 2 timer efter et måltid.


Bemærk:  

  • Tabletterne skal synkes hele.
  • Glemt dosis kan tages indtil 12 timer før næste dosis.
  • Ved opkastning < 1 time efter indtagelse, tages ny dosis.
  • Bør ikke bruges ved nedsat nyrefunktion med GFR < 50 ml/min.
  • Erfaring savnes vedr. patienter under 18 år.


Beregn eGFR her:  Beregneren er fjernet pga. krav om CE-mærkning.  

Kontraindikationer

Forsigtighedsregler

  • Behandlingen bør afbrydes, hvis der udvikles alvorligt udslæt eller udslæt sammen med feber, blæredannelse, afskalning og mucosapåvirkning.
  • Udvikles pancreatitis, bør behandlingen også seponeres. 
  • Anvendes med forsigtighed ved hepatomegali, hepatitis eller nedsat leverfunktion.
  • Nyrefunktionen (eGFR og serum-fosfat) bør kontrolleres før behandlingsstart og derefter regelmæssigt:
    • Hos patienter uden renale risikofaktorer:
      • efter 2-4 ugers behandling
      • efter 3 måneders behandling
      • derefter hver 3.-6. måned.
    • Hos patienter med risiko for nedsat nyrefunktion:
      • hyppigere kontrol er nødvendig.
  • Bør ikke anvendes ved nedsat nyrefunktion (GFR < 50 ml/min.).
  • Ved forværring af nyrefunktionen uden anden påviselig forklaring bør seponering af tenofovir overvejes.
  • Nyrefunktionen skal kontrolleres tæt ved samtidig behandling med højdosis NSAID eller ritonavir/cobicistat boosted HIV-proteasehæmmer.
  • Bør ikke anvendes samtidig med nefrotoksiske lægemidler, men hvis dette ikke kan undgås, bør nyrefunktionen kontrolleres mindst én gang om ugen.
  • Anden behandling bør overvejes til patienter med osteoporose med høj risiko for frakturer.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Diarré, Kvalme, Opkastning.
Hypofosfatæmi.
Forhøjet plasma-kreatinkinase.
Hovedpine, Svimmelhed.
Hududslæt.
Almindelige (1-10%) Abdominalsmerter, Forhøjede levertransaminaser, Forhøjet bilirubin, Forhøjet plasma-lipase og -amylase.
Neutropeni.
Hedeture, Hyperglykæmi, Hypertriglyceridæmi.
Abnorme drømme, Angst, Balanceforstyrrelser, Depression, Døsighed, Koncentrationsbesvær, Somnolens, Søvnforstyrrelser.
Dermatitis, Hudkløe, Hyperpigmentering af huden, Makulopapuløst hududslæt, Pustuløst hududslæt, Urticaria.
Allergiske reaktioner.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hepatitis, Pancreatitis.
Anæmi.
Hyperkolesterolæmi, Hypokaliæmi.
Muskelsvaghed, Rhabdomyolyse.
Agitation, Ataksi, Eufori, Følelsesmæssig labilitet, Hallucinationer, Konfusion, Kramper, Mani, Psykose, Suicidaladfærd, Suicidaltanker, Tremor.
Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom.
Hypersensitivitet.
Fanconis syndrom, Proksimal renal tubulopati.
Sløret syn, Tinnitus.
Sjældne (0,01-0,1%) Leverinsufficiens.
Lactacidose.
Myopati, Osteomalaci.
Fotosensibilitet.
Angioødem.
Nefritis, Nefrogen diabetes insipidus, Nyresvigt.
  • Legemsvægt samt glucose- og lipidkoncentration i blodet kan stige under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.
  • Autoimmune lidelser (fx Graves sygdom) er også set og kan optræde flere måneder efter påbegyndt behandling.
  • Det er rapporteret, at efavirenz kan give falsk positive resultater for cannaboider eller for benzodiazepiner i nogle screeningstest.

      

Interaktioner

  • Efavirenz metaboliseres via CYP3A4, hvorfor der er mulighed for gensidig kompetitiv hæmning mellem efavirenz og de lægemidler, som omsættes af samme enzym, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Efavirenz øger plasmakoncentrationen af midazolam og triazolam.
  • Rifampicin nedsætter plasmakoncentrationen af efavirenz på grund af induktion af mikrosomale leverenzymer.
  • Efavirenz nedsætter AUC for saquinavir med ca. 55% og AUC for indinavir reduceres også.
  • Ved kombination med atazanavir mindskes koncentrationen af atazanavir, og derfor bør denne gives boosted med ritonavir.
  • Voriconazol og efavirenz påvirker gensidigt hinanden. Vedligeholdelsesdosis af voriconazol skal derfor øges til 400 mg 2 gange daglig, og dosis af efavirenz skal reduceres med 50%. Samtidig behandling med højdosis efavirenz bør undgås.
  • Ved kombinationsbehandling med ritonavir eller cobicistat-boostet proteasehæmmer er rapporteret øget risiko for nyrefunktionspåvirkning. Tæt monitorering af nyrefunktionen er derfor påkrævet.
  • Hos patienter med risikofaktorer for renal dysfunktion, som samtidig er i højdosisbehandling med NSAID, er set tilfælde af nyresvigt. Tæt monitorering af nyrefunktionen er derfor påkrævet.
  • Efavirenz kan reducere plasmakoncentrationen af levorgestrel med ca. 50%. Ved behov for postcoital kontraception i op til 4 uger efter indtagelse af efavirenz bør derfor anvendes et ikke-hormonalt nødpræventionsmiddel, dvs. en kobberspiral.
  • Samtidig brug af sofosbuvir/velpatasvir frarådes, da plasmakoncentrationen af velpatasvir dermed forventes at blive reduceret.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt >35.000 gravide; heraf >16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen. 

 

Data for efavirenz (omkring 1.000 1. trimester-eksponerede), tenofovirdisoproxil (mere end 3.200 1. trimester eksponerede )og emtricibatin (mere end 2.500 1. trimester-eksponerede) tyder ikke på en væsentlig overrisiko for uønsket fosterpåvirkning.  

 

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. 


Se endvidere

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

Efavirenz 

  • HIV-non-nukleosid-RT-hæmmer.

  

Emtricitabin og tenofovir 

  • HIV-nukleosid/nukleotid-RT-hæmmere.
  • Intracellulært omdannes de til de aktive metabolitter.

Farmakokinetik

Svarer til de enkelte indholdsstoffer. 

 

Efavirenz:  

  • Absorberes fra mave-tarmkanalen.
  • Maksimal plasmakoncentration nås efter 3-5 timer.
  • Passerer blod-hjernebarrieren.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og CYP2B6 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid 52-76 timer.
  • Mindre end 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

 

Emtricitabin: 

  • Biotilgængelighed ca. 95%.
  • Maksimal plasmakoncentration nås efter 1-2 timer.
  • Plasmahalveringstid ca. 10 timer.
  • Intracellulær halveringstid ca. 39 timer.
  • Ca. 85% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

 

Tenofovirdisoproxil: 

  • Er en prodrug af tenofovir.
  • Biotilgængelighed af tenofovir ca. 25%.
  • Samtidig indtagelse af et fedtrigt måltid øger AUC for tenofovir med ca. 40%.
  • Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af 1-2 timer.
  • Plasmahalveringstid 12-18 timer.
  • 70-80% udskilles gennem nyrerne som tenofovir.

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 200 + 245 + 600 mg 134862
30 stk.
9.897,00

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  200 + 245 + 600 mg

Præg:
123
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 10 x 20
filmovertrukne tabletter 200 + 245 + 600 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-09-22. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...