Exforge®

C09DB01
 
 

Antihypertensivum. Kombination af amlodipin, en calciumantagonist, og valsartan, en angiotensin II-receptorantagonist. 

Anvendelsesområder

Arteriel hypertension, hvor blodtrykket er tilstrækkeligt kontrolleret med indholdsstofferne i enkeltstofbehandling.  

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg amlodipin (som besylat) og 80 mg valsartan. 

Doseringsforslag

Voksne. 

  • 1 tabl. 5 mg amlodipin/80 mg valsartan dgl.
  • Kan efter effekt øges til 2 tabl. 5 mg amlodipin/80 mg valsartan dgl.

      

Bemærk: 

  • Individuel dosistitrering med de enkelte indholdsstoffer anbefales.
  • Ingen erfaring vedr. børn < 18 år.

Kontraindikationer

Kontraindiceret ved stærkt nedsat nyrefunktion. 
 

Amlodipin 

  • Svær hypotension 
  • Obstruktion af venstre ventrikels udløbskanal
  • Shock og ustabil hjerteinsufficiens efter akut myokardieinfarkt. 

  

Valsartan 

  • Stærkt nedsat leverfunktion og/eller kolestase. 
  • Tidligere angioneurotisk ødem under behandling med angiotensin II-antagonister.
  • Samtidig behandling med aliskiren hos patienter med diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion (GFR < 60 ml/min).

Forsigtighedsregler

Amlodipin 

  • Svær hjerteinsufficiens 
  • Nedsat leverfunktion. 

      

Valsartan 

  • Nyrearteriestenose
  • Mitralklapstenose
  • Aortastenose
  • Hypertrofisk kardiomyopati
  • Nedsat nyrefunktion
  • Det anbefales at følge serum-kalium og kreatininniveauerne regelmæssigt.
  • I forbindelse med de første doser er der hos enkelte patienter konstateret excessivt blodtryksfald, specielt ved samtidig behandling med diuretika og/eller andre vasodilatatorer.
  • Hypovolæmi bør korrigeres, før behandlingen indledes.
  • Risiko for hyperkaliæmi ved samtidig indgift af aldosteronantagonister eller ACE-hæmmere.
  • Nyrefunktion og serum-kalium bør monitoreres tæt hos børn og unge med hypertension.
  • Ved tidligere angioneurotisk ødem under behandling med ACE-hæmmere bør behandling med angiotensin II-antagonister begrænses til situationen, hvor andre grupper af antihypertensiva er forsøgt, eller hvor valget af angiotensin II-antagonister skønnes optimalt. Patienten bør informeres grundigt om overvejelserne bag valget.

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Influenzalignende symptomer, Kraftesløshed, Træthed.
Ansigtsrødme, Nasopharyngitis, Perifere ødemer, Ødemer.
Hedeture, Hypokaliæmi.
Hovedpine.
Ansigtsødem, Rødme.
Ikke almindelige (0,1-1%) Abdominalsmerter.
Ortostatisk hypotension.
Forhøjet serum-urat, Hypercalcæmi, Hyperlipidæmi, Hyponatriæmi.
Artralgi, Rygsmerter.
Koordinationsbesvær, Paræstesier, Somnolens, Svimmelhed.
Erytem.
Synsforstyrrelser.
Sjældne (0,01-0,1%) Hypotension.
Angst, Synkope.
Allergiske reaktioner.
Erektil dysfunktion.
Tinnitus.
Meget sjældne (< 0,01%) Gingival hyperplasi, Hepatitis.
Myokardieinfarkt.
Angioødem.

Desuden kan bivirkninger fra indholdsstofferne amlodipin og valsartan være potentielle bivirkninger.  

Interaktioner

Amlodipin 

  • Ved samtidig behandling med simvastatin, bør dosis af simvastatin ikke overstige 20 mg pga. risiko for bl.a. myopati.
  • Diltiazem hæmmer metabolismen af amlodipin sandsynligvis via CYP3A4, idet plasmakoncentrationen forhøjes med ca. 50%, og virkningen af amlodipin øges. Samme effekt kan forventes med stærke inhibitorer af CYP3A4 (fx itraconazol, HIV-proteasehæmmere).
  • Indtagelse af grapefrugtjuice bør undgås pga. stigning i AUC for amlodipin.
  • Naturlægemidler, som indeholder perikon og andre CYP3A4 inducerende stoffer (fx rifampicin), kan forventes at medføre en reduceret plasmakoncentration af amlodipin.
  • Ved nyretransplanterede patienter er der observeret øget koncentration af ciclosporin ved samtidig behandling med amlodipin, og dosis af ciclosporin bør monitoreres.
  • Amlodipin kan øge eksponeringen af tacrolimus, og ved samtidig behandling tilrådes dosisjustering af tacrolimus efter behov.
  • Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

 

Valsartan 

  • Kalium, kaliumbesparende diuretika og andre lægemidler, som øger serum-kalium, kan forårsage hyperkaliæmi, som ses oftere hos børn og unge med en underliggende nyresygdom.
  • Lithiumkoncentrationen kan øges, hvorfor kontrol af serum-lithiumniveau anbefales.
  • NSAID kan svække den antihypertensive effekt.
  • Forsigtighed ved samtidig behandling med hæmmere af leveroptagelsestransportør OATP1B1/OATP1B3 (fx rifampicin, ciclosporin) og effluxtransportør MRP2 (fx ritonavir), da disse muligvis kan øge S-valsartan.
  • Samtidig behandling med aliskiren hos patienter med diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion (GFR < 60 ml/min) kan give kraftige bivirkninger og er kontraindiceret.

Graviditet

Må ikke anvendes.

Baggrund: Der er meget begrænsede data for angiotensin II-antagonister. Der er beskrevet oligohydramnios, anuri, væksthæmning og neonatal hypotension, specielt ved eksponering i 2. og 3. trimester. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Forgiftning

Farmakodynamik

  • Den antihypertensive virkning af amlodipin skyldes en direkte afslappende effekt på karvæggenes glatte muskulatur. Reducerer desuden den samlede iskæmiske belastning ved at dilatere de perifere arterioler, hvorved den samlede perifere modstand reduceres. Da hjertefrekvensen forbliver stabil, nedsættes det myokardielle energiforbrug og iltbehov.
  • Valsartan blokerer angiotensin-II-type 1- receptoren, hvilket resulterer i en forhøjelse af plasma-renin- og angiotensin-II-niveauerne samt nedsat aldosteron i plasma. Den kliniske effekt er universel vasodilatation uden sympatikusaktivering som ved ACE-hæmmere.  

Farmakokinetik

Svarer til de enkelte indholdsstoffer. 

  • Amlodipin: Absorberes fuldstændigt fra mave-tarmkanalen, men undergår førstepassage-metabolisme i leveren.  Biotilgængelighed 64-80%. Maksimal plasmakoncentration nås efter 6-12 timer. Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter. Plasmahalveringstid 35-50 timer. Mindre end 10% udskilles uomdannet gennem nyrerne. Steady state-plasmakoncentration opnås inden for 7-8 dage. Virkningsvarighed mindst 24 timer.
  • Valsartan. Biotilgængelighed ca. 20%. Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af ca. 2 timer. Eliminationen er bifasisk med en terminal halveringstid på ca. 9 timer. Ca. 13% udskilles uomdannet gennem nyrerne og ca. 83% med galden. Maksimal virkning indtræder i løbet af 4-6 timer. Virkningsvarighed ca. 24 timer.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) filmovertrukne tabletter 5+80 mg (kan dosisdisp.) 074042
28 stk. (blister)
254,45

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  5+80 mg

Præg:
NVR, NV
Kærv: Ingen kærv
Farve: Gul
Mål i mm: 8 x 8
filmovertrukne tabletter 5+80 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2015-06-19. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...