Digoxin "SAD"

C01AA05
 
 

Hjerteglykosid med middelvarende virkning. 

Anvendelsesområder

  • Atrieflimren og -flagren med påskyndet ventrikelaktion. Effekten ophører ved fysisk aktivitet, andre frekvensregulerende præparater (β-blokkere og calciumantagonister) anbefales til længerevarende behandling, hvis disse tolereres.
  • Sjældnere andre supraventrikulære takyarytmier eller hjerteinsufficiens
  • Kan anvendes i lav dosis ved systolisk hjertesvigt i sinusrytme.
Se endvidere:

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 62,5 mikrogram digoxin.
Oral opløsning.1 ml indeholder 50 mikrogram digoxin.
Injektionsvæske, opløsning. 1 ml indeholder 250 mikrogram digoxin. 

Doseringsforslag

  • Det anbefales at starte med vedligeholdelsesdosis, idet steady state som regel nås efter ca. 1 uge (se tabel 1). 
  • Ønskes hurtigere indsættende effekt gives mætningsdosis efterfulgt af vedligeholdelsesdosis. 
  • Vedligeholdelsesdosis afhænger af eliminationshastigheden og dermed af patientens køn, alder, vægt og nyrefunktion. 
  • Ved dosisindstilling hos patienter med nedsat nyrefunktion kan plasmakoncentrationen være vejledende. 
  • Dosis nedsættes ved leverinsufficiens.
  • Digoxin kan doseres 1 gang i døgnet, men ved gastro-intestinale bivirkninger kan dosis med fordel deles.
  • Intravenøs digitalisering anvendes kun, hvis der ikke kan ventes 1-2 timer på, at virkningen indtræder, eller hvis patienten ikke kan tage oral medicin. 
  • Parenterale doser er 75-80% af de orale, hvilket bør erindres, når administrationsmåden ændres.

  

Voksne - Akut digitalisering 

Oral/iv mætningsdosis. 

Inden for det første døgn gives en mætningsdosis på 0,75 mg til 1,0 mg fordelt på 0,5 mg initialt og efterfulgt af 0,125 mg til 0,25 mg med 6 eller 12 timers interval. 

  

Vedligeholdelsesdosis 

Vedligeholdelsesdosis afhænger af alder, vægt og nyrefunktion samt øvrige medicinering, se interaktioner.

Vedligeholdelsesdosis i mikrogram/døgn:  Digoxin

Mætningsdosis angives i mikrogram. 

GFR angives i ml/min. Udregning af GFR, se her:   Beregneren er fjernet pga. krav om CE-mærkning.  

I praksis nøjes man i reglen med at se på P-kreatinin, alder og vægt, idet man som vejledning kan gå ud fra tabel 1.
 

Tabel 1. Digoxin, voksne, vedligeholdelsesdosis, antal tabletter a 62,5 mikrogram/døgn 

  Vægt (kg)
50-60 60-80 80-90
P-kreatinin 50-130 mikromol/l
Alder 15-49 4 5 6
50-69 3 4 5
70-89 2 3 4
P-kreatinin 140-220 mikromol/l
Alder 15-49 2 3 4
50-69 2 3 3
70-89 2 2 3
P-kreatinin over 230 mikromol/l
Alder 15-49 2 2 2
50-69 1 2 2
70-89 1 2 2


Voksne - Ikke behov for akut digitalisering
Det anbefales at starte behandlingen med forventet vedligeholdelsesdosis.

Børn
Tabel 2. Digoxin, børnedosering, mætningsdosis
 

 

Oral mætningsdosis 

ved behov for akut digitalisering 

mikrogram/kg legemsvægt/døgn 

Præmature < 1,5 kg 20
Præmature > 1,5 kg 30
Mature < 1 md. 40
1 md.-24 mdr. 50
2-10 år 40
10-14 år 30

  

Tabel 3. Digoxin, børnedosering, vedligeholdelsesdosis 

 

Oral vedligeholdelsesdosis 

ved normal nyrefunktion 

mikrogram/kg legemsvægt/døgn 

Præmature < 1,5 kg 5
Præmature > 1,5 kg 7,5
Mature < 1 md. 10
1 md.-24 mdr. 12,5
2-10 år 10
10-14 år 7,5

  


Til børn uden behov for akut digitalisering, anbefales det at starte behandlingen med forventet vedligeholdelsesdosis. Dosering 2 gange i døgnet anbefales. 

Kontraindikationer

  • Obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati
  • WPW (Wolff-Parkinson-White) syndrom hos voksne
  • Steno-Fallots tetralogi
  • AV-blok af 2. eller 3. grad.

Forsigtighedsregler

  • Hypokaliæmi
  • Hypomagnesiæmi
  • Hypercalcæmi
  • Myksødem
  • Cor pulmonale
  • Cardial amyloidose
  • Svær hjerteinsufficiens
  • Akutte myokardielæsioner, fx myocarditis og hjerteinfarkt med betydende arytmier
  • AV-blok af 1. grad
  • Sinusknudedysfunktion
  • Svær lever- og nyrefunktionsnedsættelse.  

      

Alkoholindhold 

  • Oral opløsning indeholder ca. 3% v/v alkohol.
  • Injektionsvæsken indeholder ca. 10% v/v alkohol.

Patientsikkerhed

Fejltype Beskrivelse Konsekvens
Ordinationsfejl Forveksling af styrker. Patient får ordineret 62,5 mikrogram x 3 digoxin, men ved ordination i elektronisk medicinmodul vælges fejlagtigt 250 mikrogram x 3. Overdosering, som kan medføre svær rytmeforstyrrelse i form af ventrikelflimren, avanceret AV-blok eller asystoli.
Ordinationsfejl Ingen dosistilpasning som følge af monitorering af serum-digoxin. Overdosering, som kan medføre svær rytmeforstyrrelse i form af ventrikelflimren, avanceret AV-blok eller asystoli.
Ordinationsfejl Ordineret mætningsdosis som vedligeholdelsesdosis (650 mikrogram i stedet for 62,5 mikrogram x3). Overdosering, som kan medføre svær rytmeforstyrrelse i form af ventrikelflimren, avanceret AV-blok eller asystoli.
Administrations-/ dispenseringsfejl Dobbeltadministration. Man overså, at patienten allerede havde fået ordineret og administreret digoxin. Overdosering/død.
Administrations-/ dispenseringsfejl Forveksling af styrker. Patient får ordineret 62,5 mikrogram x 3 digoxin, men ved ordination i elektronisk medicinmodul vælges fejlagtigt 250 mikrogram x 3. Overdosering, som kan medføre svær rytmeforstyrrelse i form af ventrikelflimren, avanceret AV-blok eller asystoli.
Dokumentationsfejl Seponering/genoptagelse af behandling overset pga. overførselsfejl mellem journal og medicinskema. Overdosering/atrieflimmer
Se endvidere Patientsikkerhed og lægemidler.

Bivirkninger

Ved høje koncentrationer forøges sekundære pacemakercentres evne til selv at udsende impulser (øget automati) og til at reagere på stimuli (øget ekscitabilitet). Dette gælder især for ventriklernes vedkommende. Det kan føre til ventrikulære ekstrasystoler (ofte koblede som bigemini), ventrikulær takykardi, ventrikelflimren, forlænget atrio-ventrikulær overledning stigende til AV-blok (grad II-III). Endvidere sinusbradykardi, sinuspauser samt atrial takykardi med vekslende AV-blok.
Der kan desuden ses en række ekstrakardiale bivirkninger, især fra gastro-intestinalkanalen og centralnervesystemet. 

Almindelige (1-10%) Nedsat appetit, Træthed.
Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme, Opkastning.
Arytmier, Takykardi.
Hovedpine.
Ikke almindelige (0,1-1%) Gynækomasti.
Apati, Kramper, Neuralgi  (trigeminus), Svimmelhed.
Gulsyn, Sløret syn.
Sjældne (0,01-0,1%) Trombocytopeni.
Stevens-Johnsons syndrom.

Interaktioner

  • Anvendelse af diuretika (thiazider, thiazidlignende og loop-diuretika) sammen med digoxin bør suppleres med kalium eller kaliumbesparende diuretika.
  • Samtidig indgift af amphotericin B medfører risiko for digoxinintoksikation på grund af amphotericin B-betinget hypokaliæmi.
  • Forøgelse af plasma-calcium øger også følsomheden, hvorfor intravenøs terapi med calcium almindeligvis er kontraindiceret hos patienter under terapi med digoxin.
  • Verapamil hæmmer den renale elimination af digoxin. Denne interaktion aftager under fortsat kombinationsbehandling i løbet af 5-6 uger. Verapamil displacerer digoxin fra vævsbindingen og medfører derfor pludselig stigning i serum-digoxin, når behandlingen påbegyndes. Senere indstiller serum-digoxin sig på et niveau, der alene afhænger af digoxinclearance.
  • Amiodaron, nifedipin, lornoxicam, quinin, spironolacton, itraconazol samt erythromycin og clarithromycin nedsætter den renale sekretion af digoxin og øger plasmakoncentrationen af digoxin.
  • Propafenon og ciclosporin øger ligeledes plasma- digoxin. Dosisreduktion af digoxin kan være nødvendigt.
  • Colestyramin, colestipol, obstipantia indeholdende magnesium samt antacida indeholdende aluminium eller magnesium nedsætter plasma-digoxin ved at nedsætte absorptionsfraktionen.
  • Rifampicin og sulfasalazin nedsætter plasma-digoxin ved øget omsætningshastighed via hepatisk enzyminduktion.
  • Naturlægemidler, som indeholder ginseng kan medføre en stigning i serum-digoxin.
  • Perikon kan nedsætte koncentrationen (AUC) af digoxin med ca. 25%. Dosisjustering kan være nødvendigt.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er data for ca. 250 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. 


Se endvidere

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 3%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Doping

Oral opløsning og injektionsvæske indeholder alkohol. Anvendelse medfører derfor diskvalifikation af den sportsudøvende i visse discipliner, fx motorsport. 

Forgiftning

Digoxin har snævert terapeutisk indeks med stor risiko for overdosering. Se Digoxin (forgiftninger)

Farmakodynamik

Digoxin virker ved: 

  • En let nedsættelse af hjertets frekvens ved sinusrytme (negativ kronotrop effekt).
  • En hæmning af overledningen gennem atrio-ventrikulærknuden (negativ dromotrop effekt).
  • En forøgelse af myokardiets kontraktionskraft (positiv inotrop effekt).

Farmakokinetik

  • Efter oral indgift absorberes 60-85%.
  • Virkningen indtræder i løbet af 30-60 minutter og er maksimal efter 1,5-3 timer.
  • Hos ca. 10% af befolkningen omdannes en væsentlig del af en oral dosis til inaktive metabolitter i bakterier i mave-tarmkanalen.
  • Digoxin udskilles hovedsageligt uomdannet gennem nyrerne ved glomerulær og tubulær filtration.
  • Eliminationen er proportional med den glomerulære filtrationshastighed (GFR).
  • Plasmahalveringstiden er 1-2 døgn ved normal nyrefunktion.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
injektionsvæske 250 mikrog/ml 749903
1 ml amp
 
 

Revisionsdato

2017-05-08. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...