Invirase®

J05AE01
 
 

Antiviralt middel. Hæmmer det HIV-specifikke enzym HIV-protease. 

Anvendelsesområder

Anvendes i kombination med andre antiretrovirale lægemidler til HIV-1-inficerede voksne. Se endvidere kombinationsbehandling i Midler mod HIV.
Saquinavir bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til HIV-associerede sygdomme og deres behandling.

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 500 mg saquinavir (som mesilat). 

Doseringsforslag

1.000 mg 2 gange dgl. sammen med ritonavir 100 mg 2 gange dgl.  

 

Behandlingsnaive patienter de første 7 dage 

  • 500 mg 2 gange dgl. med ritonavir 100 mg 2 gange dgl. i 7 dage, hvorefter dosis af saquinavir øges.

 

Bemærk: 

  • Tabletterne skal synkes hele.
  • Tages sammen med eller efter mad.
  • For børn ≥ 2 år er ikke fastlagt dosisanbefalinger, som både er vist at være effektive, og som er under de fastsatte grænser for, hvornår forlængelse af QT- og PR-intervallet er uden betydning.
  • Sikkerheden for børn < 2 år er ikke fastlagt.
  • Begrænset erfaring vedr. voksne > 60 år.

Kontraindikationer

  • Medfødt eller erhvervet QT-forlængelse
  • Klinisk betydende bradykardi
  • Anamnese med hjertearytmier
  • Hjerteinsufficiens med nedsat ejection fraction
  • Samtidig behandling med lægemidler, der kan forlænge QT- eller PR-interval (se liste i Antiarytmika og produktresumé)
  • Ukorrigeret hypokaliæmi
  • Svær leverinsufficiens
  • Samtidig behandling med:
    • atorvastatin
    • lovastatin
    • midazolam (oralt)
    • quetiapin
    • rifampicin
    • sekalealkaloider (fx ergotamin)
    • simvastatin
    • triazolam
    • naturlægemidler med perikon.

Forsigtighedsregler

  • Stærkt nedsat nyrefunktion pga. manglende erfaring.
  • Ekg anbefales før behandlingsstart og efter 3-4 dages behandling. 
  • Patienter med baseline QTc-interval > 450 ms bør ikke behandles, og behandling bør undgås, hvis opfølgnings ekg viser forlængelse af QTc til > 480 ms eller en øgning på mere end 20 ms i forhold til baseline.  Beregn QTc-intervallet her:  Beregneren er fjernet pga. krav om CE-mærkning.
  • Ekg gentages, hvis patienten starter behandling med lægemidler, der potentielt kan øge koncentrationen af saquinavir.
  • Hos behandlingsnaive patienter bør tages opfølgnings ekg efter ca. 10 dages behandling.
  • Patienten skal informeres om risikoen for hjertearytmi, så eventuelle advarselssymptomer bliver rapporteret.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Diarré, Forhøjede levertransaminaser, Kvalme.
Trombocytopeni.
Hyperkolesterolæmi, Hypertriglyceridæmi.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Nedsat eller øget appetit, Træthed, Utilpashed.
Abdominalsmerter, Flatulens, Forhøjet bilirubin, Forhøjet plasma-amylase, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Orale ulcera, Smagsforstyrrelser, Stomatitis.
Dyspnø.
Anæmi, Leukopeni.
Diabetes mellitus.
Muskelkramper.
Hovedpine, Paræstesier, Perifer neuropati, Svimmelhed, Søvnforstyrrelser.
Alopeci, Eksem, Hudkløe, Hududslæt.
Hypersensitivitet.
Forhøjet plasma-kreatinin, Nedsat libido.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hepatitis, Pancreatitis.
Kramper.
Stevens-Johnsons syndrom.
Nyrefunktionspåvirkning.
Synsforstyrrelser.
  • Vedr. metaboliske bivirkninger under antiretroviral kombinationsbehandling, se Midler mod HIV.
  • Autoimmune lidelser (fx Graves sygdom) er også set og kan optræde flere måneder efter påbegyndt behandling.

Interaktioner

  • Saquinavir hæmmer CYP3A4 og p-glykoprotein.
  • Saquinavir øger i betydelig grad AUC for lovastatin og simvastatin, hvorimod atorvastatin er mindre afhængig af CYP3A4. Samtidig behandling er kontraindiceret.
  • Saquinavir øger AUC for sildenafil med 210%. En lignende effekt må forventes af andre PDE-5 hæmmere. Kombintion er kontraindiceret.
  • Levertoksicitet er dokumenteret hos raske forsøgspersoner, der fik saquinavir/ritonavir i kombination med rifampicin. Kombinationen er kontraindiceret.
  • Samtidig brug af midazolam (oralt) kan øge koncentrationen af saquinavir. Kombination bør undgås.
  • Ved samtidig brug af triazolam og saquinavir kan koncentrationen af triazolam øges. Kombination bør undgås.
  • Saquinavir øger plasmakoncentrationen af quetiapin og kan dermed medføre koma. Kombination bør undgås.
  • Der er observeret dosisafhængig QT- og PR-forlængelse hos raske forsøgspersoner, som fik saquinavir/ritonavir. Kombination med andre lægemidler, der kan forårsage QT- og PR-forlængelse er kontraindiceret. Se liste i Antiarytmika og produktresumé.
  • Saquinavir øger AUC for atazanavir, og kombinationen bør anvendes med stor forsigtighed.
  • Der mulighed for gensidig kompetitiv hæmning mellem saquinavir og mange andre lægemidler, som omsættes af samme enzym, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet og produktresume for saquinavir.
  • Indgift af fx clarithromycin, erythromycin, fluconazol og ritonavir kan øge koncentrationen af saquinavir.
  • Samtidig indgift af loperamid, rifampicin eller rifabutin kan nedsætte plasmakoncentrationen af saquinavir.
  • Saquinavir kan nedsætte virkningen af hormonale kontraceptiva.
  • Naturlægemidler:
    Hvidløgskapsler og midler, der indeholder perikon, kan sænke plasmakoncentrationen af saquinavir og dermed reducere den antivirale effekt. Kombinationerne skal undgås.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Store epidemiologiske studier viser samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt >35.000 gravide; heraf >16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen. 


For saquinavir er der data for ca. 200 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning.
 

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. 


Se endvidere

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Amning frarådes på grund af smitterisiko. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

  • HIV-proteasehæmmer.
  • Hæmningen af HIV-protease medfører, at spaltningen af det virale precursor-polyprotein forebygges, og der dannes umodne ikke-infektiøse viruspartikler.

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 4% indtaget sammen med føde.
  • Undergår betydelig førstepassage-metabolisme.
  • Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af 3-4 timer.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 13 timer.
  • Ca. 1% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 500 mg 145397
120 stk. (Paranova)
6.664,25 199,93

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  500 mg

Præg:
SQV 500, ROCHE
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lys orange
Mål i mm: 8,7 x 18,8
filmovertrukne tabletter 500 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-09-22. Priserne er dog gældende pr. mandag den 20. november 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...