Fibrinolytika

B01AD

Revideret: 10.04.2017

De anvendte fibrinolytika aktiverer direkte eller indirekte plasminogen til plasmin, der enzymatisk nedbryder fibrin. Stofferne skal injiceres i karbanen og virker hurtigt. 

Virkning 

Fibrinolytikas virkning er betinget af tilstedeværelsen af plasminogen, dels i karbanen, dels adsorberet til fibrin i tromber og koagler.
Alteplase, reteplase og tenecteplase er enzymer, som katalyserer plasminogens omdannelse til plasmin og kræver tilstedeværelse af fibrin for optimal virkning. Under fysiologiske forhold aktiverer alteplase, reteplase og tenecteplase således langt overvejende fibrinbundet plasminogen, men ved høje aktivatorkoncentrationer, som anvendes terapeutisk, aktiveres også frit plasminogen. 


Ved dannelse af frit plasmin i blodet inaktiveres dette straks ved kompleksdannelse med plasmininhibitor. Ved kraftig plasminogenaktivering opbruges plasmininhibitor, og plasmin vil herefter nedbryde fibrin, fibrinogen, faktor V, VII, VIII og andre plasmaproteiner. Ved nedbrydning af fibrin og fibrinogen dannes fibrinogen/fibrin-degraderingsprodukter (FDP), som har koagulationshæmmende og trombocytfunktionshæmmende virkning. Behandling med alteplase, reteplase og tenecteplase giver stigning af FDP. Nedbrydningen af fibrinogen medfører øget blødningstendens, men reducerer risikoen for reokklusion, når en blodprop er helt eller delvist opløst. 

 

Supplerende behandling
Behandling med fibrinolytika bør altid efterfølges af profylakse mod reokklusion i form af antikoagulationsbehandling, der kan anvendes både ved arterielle og venøse tromboemboliske sygdomme, og/eller trombocytfunktionshæmmende behandling, der anvendes til at modvirke arteriel reokklusion.  

Ved akut myokardieinfarkt har det således vist sig, at ASA 75-150 mg dgl. giver god beskyttelse mod reokklusion, dog anbefales endvidere initial heparinbehandling til alteplase-, reteplase- og tenecteplasebehandlede patienter. Supplerende behandling med clopidogrel kan også nedsætte tendensen til iskæmiske tilfælde.  

Persisterende stenoser efter fibrinolysebehandling bør behandles med ballondilatation og eventuelt indsættelse af stent i karret. 

Anvendelsesområder

Behandling med alteplase, reteplase eller tenecteplase
Akut myokardieinfarkt med mindre end 12 timers symptomvarighed og til patienter, der ikke kan tilbydes direkte infarkt PCI. Store, hæmodynamisk betydende lungeembolier, hvor embolektomi ikke findes aktuel. 

 

Akut iskæmisk apopleksi
Behandling med alteplase kan gives inden for 4,5 timer fra symptomdebut og efter udelukkelse af intrakraniel blødning. Den terapeutiske fordel er nedsat hos patienter med tidligere apopleksi, aktuel apopleksi med henholdsvis beskedne eller meget svære symptomer, høj alder og initialt forhøjet blodglucoseniveau. Behandlingen bør kun forestås af læger, som har særlig erfaring på området. 

 

Regional infusion af alteplase
Ved akutte eller subakutte arterielle eller venøse tromboemboliske tilstande kan regional infusion af fibrinolytika tæt på tromben/embolien anvendes til at opnå reperfusion. 


Tromboserede intravenøse katetre og AV-shunts
Rekanalisering søges opnået ved instillation af fibrinolysemiddel. 

Nedsat lever- og/eller nyrefunktion

Kontraindicerede ved stærkt nedsat leverfunktion.  

 

Reteplase og tenecteplase er kontraindicerede ved stærkt nedsat nyrefunktion. 

Farmakokinetik

Alteplase, reteplase og tenecteplase påvirkes ikke af streptokinaseantistoffer og medfører ikke antistofdannelse. Plasmahalveringstiden er for reteplase ca. 20 minutter, alteplase ca. 5 minutter og tenecteplase ca. 25 minutter. 

Præparater

Indholdsstof Navn og firma Dispform og styrke Pakning Pris DDD
Alteplase Actilyse®
Boehringer Ingelheim
pulver og solvens til injektions- og infusionsvæske   10 mg (htgl.) + 10 ml solvens   10.066,00
Alteplase Actilyse®
Boehringer Ingelheim
pulver og solvens til injektions- og infusionsvæske   20 mg (htgl.) + 20 ml solvens   9.012,75
Alteplase Actilyse®
Boehringer Ingelheim
pulver og solvens til injektions- og infusionsvæske   50 mg (htgl.) + 50 ml solvens   8.959,60
Tenecteplase Metalyse®
Boehringer Ingelheim
pulver og solvens til injektionsvæske, opl.  10.000 E 1 sæt   9.191,20
Reteplase Rapilysin®
Actavis
pulver og solvens til injektionsvæske, opl.  10 E 2 htgl.+solv. i engangsspr.   13.512,75

Referencer

2873. Demaerschalk BM, Kleindorfer DO, Adeoye OM et al. Scientific Rationale for the Inclusion and Exclusion Criteria for Intravenous Alteplase in Acute Ischemic Stroke: A Statement for Healthcare Professionals From the American Heart Association/American Stroke Association. Stroke. 2016; 47(2):581-641, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26696642 (Lokaliseret 12. maj 2016)
 
 
 
Gå til toppen af siden...