Endothelin-receptorantagonister (ET-blokker)

C02KX

Revideret: 26.04.2017

Den endogene produktion af endothelin 1 (ET-1) er forhøjet hos patienter med Pulmonal arteriel hypertension (PAH). ET-1 virker vasokontraherende og stimulerer celleproliferationen i pulmonalkredsløbet, begge modvirkes af endothelin-receptorantagonister (ET-blokkere). Selektive og non-selektive ET-blokkere har sammenlignelig effekt. 

 

Bosentan er en non-selektiv kompetitiv blokker af ETA- og ETB-receptorer. Bosentan forbedrer symptomer, arbejdskapacitet og hæmodynamik hos PAH-patienter i funktionsklasse II-IV. 

 

Macitentan er også en kombineret blokker af endothelin ETA- og ETB-receptorer. Symptomer og prognose forbedres ved PAH (funktionsklasse II-IV). Macitentan er mindre levertoksisk og har færre interaktioner end bosentan. 

 

Ambrisentan er en selektiv blokker af ETA-receptorundertypen, som hovedsagelig findes på karrenes glatte muskelceller. Anvendes ligeledes til behandling af PAH-patienter i funktionsklasse II-IV. 

 

Levertoxicitet

Behandling med endothelin-receptorantagonister kræver regelmæssig måling af leverenzymer på grund af risiko for levertoksicitet, mindst udtalt for ambrisentan og macitentan. 

Nedsat lever- og/eller nyrefunktion

Kontraindikationer ved nedsat leverfunktion 

Indholdsstof  

Kontraindiceret ved  

Ambrisentan 

Stærkt nedsat leverfunktion. 

Bosentan 

Moderat til stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh B eller C). 

Forhøjede levertransaminaser (ASAT/ALAT > 3 gange øvre normalgrænse). 

Macitentan 

Stærkt nedsat leverfunktion. 

Forhøjede levertransaminaser (ASAT/ALAT > 3 gange øvre normalgrænse). 

For andre kontraindikationer, se præparatbeskrivelser. 

Præparater

Indholdsstof Navn og firma Dispform og styrke Pakning Pris DDD
Bosentan Bosentan "Accord"
Accord
filmovertrukne tabletter  62,5 mg 56 stk. (blister)   1.109,93
Bosentan Bosentan "Accord"
Accord
filmovertrukne tabletter  125 mg 56 stk. (blister)   554,96
Bosentan Bosentan "Actavis"
Actavis
filmovertrukne tabletter  62,5 mg 56 stk. (blister)   1.212,23
Bosentan Bosentan "Actavis"
Actavis
filmovertrukne tabletter  125 mg 56 stk. (blister)   606,11
Bosentan Bosentan "Cipla"
Cipla
filmovertrukne tabletter  62,5 mg 56 stk. (blister)   1.156,53
Bosentan Bosentan "Cipla"
Cipla
filmovertrukne tabletter  125 mg 56 stk. (blister)   578,26
Macitentan Opsumit
Actelion
filmovertrukne tabletter  10 mg 30 stk. (blister)   1.065,58
Bosentan Tracleer
Actelion
filmovertrukne tabletter  62,5 mg 56 stk. (blister)   2.131,28
Bosentan Tracleer
Actelion
filmovertrukne tabletter  62,5 mg 56 stk. (blister) (Abacus)   2.103,48
Bosentan Tracleer
Actelion
filmovertrukne tabletter  62,5 mg 56 stk. (blister) (EuroPharmaD   1.258,73
Bosentan Tracleer
Actelion
filmovertrukne tabletter  125 mg 56 stk. (blister)   1.065,64
Bosentan Tracleer
Actelion
filmovertrukne tabletter  125 mg 56 stk. (blister) (EuroPharmaD   629,36
Bosentan Tracleer
Actelion
filmovertrukne tabletter  125 mg 56 stk. (blister) (Abacus Medi   1.051,74
Ambrisentan Volibris
GSK Pharma
filmovertrukne tabletter  5 mg 30 stk. (blister)   1.372,85
Ambrisentan Volibris
GSK Pharma
filmovertrukne tabletter  5 mg 30 stk. (blister) (Abacus)   1.444,61
Ambrisentan Volibris
GSK Pharma
filmovertrukne tabletter  10 mg 30 stk. (blister)   686,43
 
 
Gå til toppen af siden...